Остерепар

Особые указания

Алендронат может вызывать местное раздражение слизистой оболочка пищеварительного тракта. Течение заболеваний верхних отделов пищеварительного тракта может ухудшиться во время лечения алендронатом.

Известны случаи побочных реакций со стороны пищевода (эзофагит, язва или эрозия пищевода), иногда протекавших в тяжелой форме, требовавших стационарного лечения, и осложнявшихся формированием стриктуры

Следует особо обратить внимание больных на то, что при появлении признаков раздражения пищевода (дисфагия, загрудинная боль при глотании, появление или ухудшение течения приступов изжоги), прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу. Риск поражения пищевода выше у больных, не соблюдающих правила приема препарата, либо продолжающих лечение вопреки появлению признаков раздражения пищевода

Чрезвычайно важно своевременно проинформировать больных о значении соблюдения правил по приему препарата и убедиться в том, что больной понял это. Лечение можно начать лишь после устранения гипокальциемии, нарушений минерального и витаминного обменов (например, недостаточности витамина D)

Прием алендроната приводит к увеличению содержания минеральных солей в костной ткани, процесс может сопровождаться бессимптомным изменением уровней кальция и фосфора. Обеспечение соответствующего приема кальция и витамина D особенно важно в случае лечения больного ГКС

Лечение можно начать лишь после устранения гипокальциемии, нарушений минерального и витаминного обменов (например, недостаточности витамина D). Прием алендроната приводит к увеличению содержания минеральных солей в костной ткани, процесс может сопровождаться бессимптомным изменением уровней кальция и фосфора

Обеспечение соответствующего приема кальция и витамина D особенно важно в случае лечения больного ГКС

Лечение следует сочетать с диетой, обогащенной солями кальция.

Следует предупредить больных о том, что в случае пропуска очередной дозы препарата, пропущенную таблетку следует принять на следующее утро; ни в коем случае не следует принимать 2 таблетки в один день.

Использование в педиатрии

Из-за отсутствия клинических данных детям препарат не назначают.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, связанные с высоким риском травматизма, однако при наличии побочных реакций со стороны органа зрения управление транспортом и рабочими механизмами противопоказано до момента полного исчезновения побочных реакций.

Применение при беременности и лактации

Данных о безопасности применении алендроновой кислоты у беременных женщин нет. В исследованиях, проводимых на животных, было установлено, что препарат при применении в высоких дозах нарушает формирование костной ткани плода. Также выявлена дисфункция родовой деятельности, вызванная гипокалиемией. В связи с этим Остерепар противопоказан беременным женщинам.

Информация о проникновении алендроната в грудное молоко отсутствует, поэтому Остерепар также противопоказан в период лактации.

Период грудного вскармливания: данных о проникновении в грудное молоко нет; прием алендроновой кислоты в период кормления грудью противопоказан.

Аналогичные препараты

При необходимости заменить Остерепар рекомендуется выбирать из аналогов. Алендроновая кислота это действующий аналог препарата. Существуют другие аналоги: Стронгос, Теванат, Аленталь, Фосомакс, Фороза и др.

Замена Остерепара на аналогичное средство происходит в том случае, если на один из вспомогательных компонентов у пациента возникает аллергия или при наличии противопоказаний к приему Остерепара. Не рекомендуется заменять медикамент самостоятельно без выяснения причин.

Аналогичные средства отличаются ценой, производителем, вспомогательными веществами и формой выпуска. В современном мире существует множество фармакологических фирм, которые производят лекарственные средства с похожим действием и составом.

Особые указания

По причине того, что главный компонент препарата оказывает влияние на состояние слизистой кишечника, пациентам с патологическими процессами в ЖКТ следует с осторожностью принимать таблетки. При сильном ухудшении самочувствия из-за побочных эффектов следует обратиться за помощью к доктору и на время отказаться от приема лекарства

Кроме лечения данным медикаментом, следует одновременно принимать витамин Д и кальций. Полезным дополнением к терапии будет разбавление своего рациона продуктами с кальцием и морской рыбой. Диета не обязательный пункт терапии, но при необходимости она способна увеличить положительное воздействие

Употребление таблеток не оказывает влияния на внимание человека, поэтому они разрешены водителям. Обязательное условие приема это сдача анализов крови и мочи раз в 3 месяца

Не рекомендуется сочетать лекарства с употреблением спиртосодержащих напитков

Обязательное условие приема это сдача анализов крови и мочи раз в 3 месяца. Не рекомендуется сочетать лекарства с употреблением спиртосодержащих напитков.

Дозировка и длительность терапевтических мероприятий обсуждается со специалистом. Если нет других рекомендаций, разрешена дозировка не более одной таблетки в неделю.

Лекарственные взаимодействия

«Остерепар» не рекомендован к совместному применению с аспирином, так как ацетилсалициловая кислота усиливает побочные эффекты алендроната натрия (в особенности его влияния на кишечный тракт). Однако, «Остерепар» хорошо переноситься у пациентов, дополнительно получающих противовоспалительную терапию нестероидными лекарственными средствами. Несмотря на данный факт, следует воздержаться от сочетанного применения данных лекарственных средств, так как противовоспалительные препараты нестероидной природы сами по себе способны вызывать выраженные побочные эффекты.

Назначение алендроновой кислоты женщинам, дополнительно принимающим эстрогены в комбинации с прогестеронами, способствовало более выраженному приросту костной массы со значительным снижением уровня костной резорбции.

Терапия диуретиками тиазидного ряда в комбинации с назначением алендроновой кислоты приводит к снижению потери кальция организмом и уменьшает эффект от «Остерепара».

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кальций, антациды, некоторые пероральные препараты, пища, напитки, в т.ч. минеральные воды влияют на всасываемость алендроната; лекарственные средства можно принимать внутрь не ранее чем через 1 ч после приема алендроната. 

и заместительной гормональной терапии (эстроген ± прогестин) безопасность и переносимость комбинированной терапии соответствуют таковым при применении каждого из этих препаратов в отдельности. В клинических исследованиях препарата Остерепар у мужчин, женщин в постменопаузе и пациентов, принимающих глюкокортикостероиды, не было выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия в отношении влияния на связывание с белками, почечной экскреции и метаболизма.

Частота нежелательных явлений со стороны верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) увеличивается при сочетании препарата Остерепар в дозе более 10 мг/сут с препаратами, содержащими ацетилсалициловую кислоту. Однако данный эффект не наблюдался при приеме препарата Остерепар в дозе 70 мг 1 раз в неделю.

Препарат Остерепар может быть назначен с осторожностью (из-за риска развития желудочно-кишечного кровотечения) пациентам, принимающим нестероидные противовоспалительные препараты, однако по результатам клинического исследования не было выявлено клинически значимого лекарственного  взаимодействия и увеличения частоты побочных эффектов при совместном применении препаратов. Всасываемость алендроната снижают антацидные средства, некоторые пероральные формы других препаратов, кальций, пища и напитки (включая минеральную воду)

Пищу следует принимать не ранее чем через 30 минут после Остерепара, лекарственные препараты – минимум через 1 час

Всасываемость алендроната снижают антацидные средства, некоторые пероральные формы других препаратов, кальций, пища и напитки (включая минеральную воду). Пищу следует принимать не ранее чем через 30 минут после Остерепара, лекарственные препараты – минимум через 1 час.

В случае сопутствующего проведения заместительной гормональной терапии (эстроген и/или прогестин) лекарственные взаимодействия отмечены не были. Также не отмечены клинически значимые реакции при одновременном применении глюкокортикостероидов.

При сочетании Остерепара в суточной дозе более 10 мг с ацетилсалициловой кислотой увеличивается частота развития нежелательных эффектов со стороны верхнего отдела желудочно-кишечного тракта. Однако при приеме Остерепара в дозе 70 мг один раз в неделю этот эффект отсутствовал.

С осторожностью алендронат следует принимать пациентам, получающим нестероидные противовоспалительные препараты, в связи с риском возникновения желудочно-кишечного кровотечения. Всасываемость в организм данного медикамента напрямую зависит от времени его приема

Если выпить таблетку не раньше, чем за два часа до завтрака, то лекарство в организме задержится в количестве половины процента. Чем ближе происходит употребление таблетки по отношению к приему пищи, тем ниже процент полезных элементов, которые попадают в костную ткань

Всасываемость в организм данного медикамента напрямую зависит от времени его приема. Если выпить таблетку не раньше, чем за два часа до завтрака, то лекарство в организме задержится в количестве половины процента. Чем ближе происходит употребление таблетки по отношению к приему пищи, тем ниже процент полезных элементов, которые попадают в костную ткань.

К препарату «Остерепар» инструкция по применению указывает, что метаболизм на вещество алендроната натрия не оказывает абсолютно никакого влияния. Степень взаимосвязи с протеинами плазмы базируется на большом уровне и достигает отметки в семьдесят пять процентов. Вначале активные вещества попадают в мягкие ткани человеческого организма, после чего они постепенно распределяются по всей площади кости. Выведение ферментов осуществляется благодаря работе почек.

При сочетаемом приеме лекарственных средств и несоблюдении установленных правил, у пациентов могут значительно усиливаться и усугубляться побочные эффекты, которые будут только ухудшать общее состояние.

При лекарственном взаимодействии наблюдаются:

  • кальций, антацидные и некоторые пероральные препараты, еда, напитки, включая минеральные воды, влияют на всасывание алендроната натрия;
  • Ранитидин увеличивает биодоступность алендроната, но клиническое значение в настоящее время этого взаимодействие не изучено;
  • НПВС усиливают отрицательное воздействие алендроната на ЖКТ.

Описание и инструкция препарата Остерепар

Согласно информации из фармацевтических справочников, данный препарат применяется в терапии и профилактике остеопороза – заболевания, связанного со снижением плотности костей, приводящего к хрупкости костных тканей и увеличению риска переломов. По заявлению фармацевтов в результате приема подобных таблеток крепость костной ткани повышается, благодаря чему снижается риск переломов.

Как правильно принимать

Рекомендуемая дозировка – 1 таблетка (70 мг) в неделю, пить ее нужно натощак с утра, желательно за час (минимум за полчаса) до завтрака. Запивать таблетку нужно обычной питьевой водой, поскольку другие напитки вроде чая, минералки или сока могут ухудшить всасываемость препарата.

Важно! Сразу после сна необходимо выпить стакан воды, потом целиком таблетку (не раскусывая). После этого ложиться категорически нельзя на протяжении минимум получаса

Через час (минимум 30 минут) можно приступать к завтраку. Нельзя принимать Остерепар лежа в постели утром или перед ночным сном.

Противопоказания

Лечение подобным препаратом недопустимо при следующих состояниях:

  • Патологии, связанные с нарушениями проходимости пищевода;
  • Беременность, лактация;
  • Хроническая недостаточность почек;
  • Пониженное содержание в крови кальция;
  • Патологическая недостаточность витамина Д;
  • Гиперчувствительность к препарату или его компонентам;
  • Тяжелейшие обменные нарушения;
  • Детский возраст.

С особенной осторожностью травматологи рекомендуют относиться к приему данного препарата во время обострений различных ЖКТ заболеваний вроде язв, гастритов, болезней пищевода и др

Побочные эффекты

У больного на прием препарата может возникнуть реакция со стороны пищеварения (понос, рвота, вздутие), нервной системы (раздражительность, головные боли), аллергические проявления ( крапивница ), кожный зуд или покраснение.

Побочные эффекты

Во время терапии препаратом у некоторых пациентов возникают побочные эффекты. Побочным действием со стороны пищеварительного тракта становятся: вздутия, боли, трудность глотания. Развитие язвы пищевода, диспепсии, расстройства кишечника в виде диареи, затруднений в дефекации, тошноты, рвоты. Редко происходит перфорация тракта, кровотечения, стул принимающий вид дегтя, развитие стеноза или гастрит.

На опорно-двигательный аппарат средство оказывает влияние в виде болезненности в суставах, ощущение ломоты в мышечной и костной ткани. Для центральной нервной системы средство становиться раздражителем и приносит такой побочный эффект, как боли в голове или раздражительность. Редко нарушение режима сна.

Развитие гипокальцемии. В качестве аллергических реакций у пациентов наблюдались: отек Квинке, сыпь, зуд кожного покрова, оксический эпидермальный некролиз. Реже уртикария и злокачественная экссудативная эритема. На зрение медикамент оказывает влияние в качестве склерита или увеита.

При передозировке все вышеперечисленные патологические состояния усиливаются. В данном случае потребуется обращение в больницу для полного промывания желудка. В домашних условиях нужно принять абсорбент и следить за реакцией организма.

Фармакокинетика

После приема внутрь в дозах 5-70 мг натощак не позднее, чем за 2 ч до стандартного завтрака биодоступность алендроната составляет 0,64% у женщин и 0,6% – у мужчин. 

После приема алендроната натощак за 1-1,5 ч до стандартного завтрака биодоступность снижается приблизительно на 40%. 

Биодоступность алендроната незначительна при его назначении одновременно с приемом пищи или в течение 2 ч после приема пищи. Одновременный прием с кофе или апельсиновым соком снижает биодоступность препарата приблизительно на 60%.

При приеме преднизолона в дозе 20 мг 3 раза/сут в течение 5 дней не происходит клинически значимого изменения биодоступности алендроната.

Средний объем распределения алендроната в равновесном состоянии (за исключением костной ткани)

составляет, по меньшей мере, 28 л. При приеме в терапевтических дозах концентрация препарата

приблизительно 78%.

Нет данных о том, что алендронат подвергается метаболизму в организме человека или животных.

После однократного в/в введения алендроната в дозе 10 мг его почечный клиренс составляет 71 мл/мин.

Через 6 ч после в/в ведения концентрация в плазме крови снижается более чем на 95%. Конечный T1/2 превышает 10 лет, что отражает высвобождение препарата из костной ткани. Алендронат не

нарушает выведение препаратов через кислотные и основные транспортные системы почек. 

Отравление и передозировка препаратом

При отравлении алендроновой кислотой наблюдаются расстройства со стороны кишечника, проявляющиеся в виде рвоты, изжоги, эзофагита и образования язв в просвете кишечника. Со стороны костной системы и системы крови возможно возникновение гипокальциемии и гипофосфатемии.

Лечение отравления и передозировки направлено на связывание препарата в просвете кишечника и его инактивацию. Для этого можно использовать молоко, антациды на основе кальция, вяжущие средства. Самостоятельную рвоту вызывать нельзя, так как препарат может вызвать раздражение и ожог пищевода. Для промывания желудка необходимо использовать зонд. Терапия симптоматическая, а также направленная на стабилизацию уровня кальция в плазме крови.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Алендронат – представитель группы бисфосфонатов. Локализуясь в зонах активной резорбции кости (под остеокластами), он ингибирует процесс резорбции костной ткани, обусловленный остеокластами.

Алендронат способствует формированию нормальной костной ткани, встраиваясь в матрикс, но оставаясь фармакологически неактивным.

Фармакокинетика

После перорального приема алендроната в дозах 5–70 мг натощак не позднее чем за 2 часа до утреннего приема пищи его биодоступность составляет: у женщин – 0,64%, у мужчин – 0,6%. При приеме препарата за 1–1,5 часа до завтрака биодоступность уменьшается примерно на 40%.

В случае остеопороза Остерепар показал эффективность при приеме натощак не позднее чем за 30 минут до первого приема любой пищи или жидкости.

Значимое изменение биодоступности алендроната не отмечается при одновременном применении преднизолона (по 20 мг трижды в сутки в течение 5 дней).

Средний объем распределения активного вещества Остерепара в равновесном состоянии (за исключением костной ткани) составляет не менее 28 л. При приеме в терапевтических дозах плазменная концентрация препарата незначительна (менее 5 нг/мл). Алендронат характеризуется высокой связью с белками плазмы – порядка 78%.

Отсутствуют данные, подтверждающие, что алендронат, попадая в организм человека или животного, подвергается метаболизму.

Алендронат не нарушает выведение других лекарственных средств через кислотные и основные транспортные системы почек.

Параметры биодоступности и выведения алендроновой кислоты у пожилых и молодых пациентов сходны.

Фармакокинетические различия препарата по расовому признаку не изучались.

После приема лекарства перорально в дозировке 70 мг за 2 часа до завтра всасываемость составляет 0.64%. Если интервал между приемом медикамента и пищи сокращается, то и процент адсорбции алендроната натрия уменьшается.

Одноментный прием таблеток с апельсиновым соком или кофе уменьшает всасываемость медикамента на 60 %.

В организме алендронат натрия не подвергается реакциям метаболизма. С белками плазмы связывается 78%. Попав в организм активное вещество сначала распределяется в мягких тканях, а затем переходит в кости. Выводится препарат почками.

Фармакологическое действие лекарственного вещества проявляется в следующем:

  • лекарство — негормональный ингибитор активности остеокластов, он создает преграды для резорбции кости;
  • улучшает остеогенез;
  • восстанавливает баланс, который должен существовать между резорбцией и регенерацией кости;
  • увеличивает в несколько раз минеральную плотность кости, регулируя фосфорно-кальциевый обмен;
  • стимулирует образование костной ткани, обеспечивая ей нормальный состав и структуру.

Противопоказания

  • аномалии пищевода и другие факторы,
  • затрудняющие проходимость пищевода (в т.ч.
  • ахалазия,
  • стриктура);
  • неспособность больного оставаться в вертикальном положении,
  • хотя бы сидя,
  • в течение 30 мин;
  • гипокальциемия;
  • хроническая почечная недостаточность (КК
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский возраст;
  • дефицит витамина D;
  • тяжелые нарушения минерального обмена;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях пищеварительного тракта в фазе обострения (дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит, язва, серьезное заболевание ЖКТ в предшествующие 12 месяцев, например, пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение, хирургическое вмешательство, за исключением операций на спастическом привратнике желудка)

Лекарственное взаимодействие

Кальций, антациды, некоторые пероральные препараты, пища, напитки, в т.ч. минеральные воды влияют на абсорбцию алендроната. Лекарственные средства можно принимать внутрь не ранее, чем через 1 ч после приема алендроната.

Другие виды взаимодействия, за исключением изменения абсорбции, маловероятны.

Ранитидин повышает биодоступность алендроната (клиническое значение неизвестно).

НПВС усиливают неблагоприятные эффекты алендроновой кислоты.

Специальных исследований по лекарственному взаимодействию не проводили, однако в исследованиях с алендронатом участвовали больные, одновременно принимавшие другие пероральные лекарственные средства. При этом у них не наблюдалось побочных реакций, связанных с одновременным приемом других лекарственных средств.

Мнения пациентов и врачей

Употребление таблеток Остерепар заслуживает свое доверие у многих пациентов страдающих от болезни остеопороз. При правильно назначенном лечении и соблюдении всех предписаний о патологических проявлениях болезни можно забыть. Следует учитывать индивидуальную переносимость препарата, в противном случае некоторые пациенты не отмечали ожидаемого эффекта при приеме медикамента.

Врачи рекомендуют этот медикамент, так как в большинстве случаев он оказывает положительное влияние на структуру костей, укрепляя их, предотвращая разрушение с минимальными последствиями.

Патологические процессы, связанные с костями являются серьезным поводом для беспокойства. При несвоевременном лечении, патология приводит к тяжело обратимым последствиям. Своевременная терапия позволяет на ранней стадии избавиться от проблемы, прилагая меньше сил. Ускорить процесс выздоровления помогает снижение степени физических нагрузок, разбавление рациона продуктами содержащие макро и микроэлементы и употребление витаминов для общего укрепления организма.

Автор
Наумов Егор

В какой форме выпускается и составляющие средства

Описание препарата Остерепар: выпускается в виде белых продолговатых таблеток, двояковыпуклой формы. В одном блистере 4 таблетки покрытые пленочной оболочкой. Состав средства: таблетка содержит 70 мг активного вещества, алендроновой кислоты. Алендронат натрий, в виде которого выступает, кислота оказывает воздействие на структуру кости, не позволяя ей преждевременно разрушаться.

В препарате содержатся вспомогательные компоненты: микроскопические частицы целлюлозы, моногидрат лактозы, натрия кроскармеллоза и стеарат магния. Вспомогательные вещества помогают препарату усваиваться в организме в ускоренном режиме.

Особые указания

Принимая «Остерепар», таблетки необходимо запивать обыкновенной питьевой водой, так как остальные напитки (минеральная вода, молоко, фруктовые соки) способны влиять на биодоступность препарата и замедлять его всасывание. Ввиду того что алендронат натрия способен оказывать раздражающее действие на верхние отделы желудочно-кишечного тракта, таблетки следует запивать большим объемом воды (полный стакан). В горизонтальном положении происходит увеличение риска развития поражений пищевода при приеме лекарственного средства «Остерепар». Инструкция по применению пишет о том, что не стоит как минимум в течение получаса после приема лекарственного средства ложиться, а также принимать лекарство перед сном.

С осторожностью назначается препарат пациентам, имеющим стоматологические заболевания, в том числе и опухолевого генеза. При назначении «Остерепара» рекомендуется пройти полное стоматологическое обследование и провести полную санацию ротовой полости

Во время приема следует избегать стоматологических вмешательств.

При длительной терапии (более полутора лет) препаратами из группы бифосфонатов, возможно появление переломов бедренной кости в проксимальной части. В случае возникновения перелома пациента рекомендуется направить на обследование второй бедренной кости для снижения вероятности повторного перелома. Кроме этого, терапию «Осеорепаром» прекращают до момента оценки пользы и риска от лечения.

Особого внимания заслуживает назначение «Остерепара» у пациентов, принимающих глюкокортикостероиды. Данные лекарственные средства способны снижать всасывание и, соответственно, поступление кальция и витамина D в организм. У таких пациентов гипокальциемия может носить бессимптомный характер и проявляться в тяжелой форме при наличии наследственной предрасположенности. С целью профилактики данного осложнения и своевременной диагностики гипокальциемии рекомендуется обеспечение достаточного приема кальция и витамина D.

Лекарственное средство не назначается больным с редкими и генетически обусловленными заболеваниями, связанными с непереносимостью лактозы.

Лекарственное средство не влияет на скорость реакции и способность управлять механизмами. Однако необходимо помнить, что возникающие осложнения и побочные реакции после приема «Остерепара» способны повлиять на данные процессы.

Стаж работы Ярослава составляет 25 лет, из них 15 лет в клинической травматологии. Закончив лечебный факультет, одного из крупнейших медицинских вузов СССР в 1982 г., Ярослав Филатов проходил многочисленные усовершенствования и повышения квалификации, последняя из них пройдена в 2017 г.
Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector