Элафра — официальная инструкция по применению

Содержание

4 синонима Лефлуномида

Когда в работе иммунной системы происходит сбой, организм начинает вырабатывать антитела, которые причиняют вред собственным органам и системам. Заболевания такого характера относятся к аутоиммунным. Точная причина системных аутоиммунных патологий не определена, но симптоматическое лечение подобных болезней возможно при помощи специально разработанных лекарственных средств.

Ревматоидный артрит – серьезное поражение суставного аппарата, носящее аутоиммунный характер. Для лечения этого заболевания и его разновидности (псориатический артрит) был разработан Лефлуномид и аналогичные ему препараты.

Инструкцию по применению, цены и отзывы на дешевые аналоги Лефлуномида читайте ниже в статье.

Способы применения лекарства, побочные действия от него

Лефлуномид пьют по схеме, составленной лечащим врачом. Таблетки рекомендуется употреблять целиком, запивая необходимым количеством кипяченой воды. Принимать их можно независимо от еды. Терапевтический эффект от использования препарата становится заметен через 4-6 недель после начала лечения. Для полного купирования симптомов ревматоидного артрита лекарство следует принимать на протяжении длительного периода (до полугода).

Лефлуномид хорошо переносится не всеми пациентами. У некоторых людей применение данного лекарственного средства может спровоцировать развитие побочных реакций. Наиболее распространенными нежелательными явлениями, возникающими в период терапии, являются:

расстройство стула;
рвота;
снижение массы тела;
эпигастральные боли;
афтозный стоматит;
повышение артериального давления;
сухость кожных покровов;
алопеция;
гематологические нарушения (анемия, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия);
аллергические реакции (крапивница, кожный зуд, анафилактический шок).

Иногда применение таблеток приводит к развитию у человека холестаза, печеночной недостаточности, гепатита, желтухи, многоформной эритемы, синдрома Стивена-Джонсона, ринита, сепсиса, бронхита, синдрома Лайелла. В редких случаях на фоне лечения Лефлуномидом у пациентов диагностировались разрывы связок, острый некроз печени, злокачественные и лимфопролиферативные процессы в организме. У мужчин длительное использование лекарственного средства может повлечь за собой ухудшение качества спермы и снижение подвижности сперматозоидов.

Следует учитывать, что Лефлуномид отличается длительным периодом полувыведения, поэтому нежелательные симптомы от него могут возникнуть даже после прекращения лечения. Вероятность развития побочных явлений выше у пациентов, которым раньше проводилась терапия противоревматическими препаратами с гематотоксическим и гепатотоксическим действием. При возникновении нежелательных эффектов больному следует прекратить прием таблеток и обратиться к доктору.

ЛЕФЛУНОМИД ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Дерматологические реакции: часто — выпадение волос, экзема, сухость кожи; возможны — синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, многоформная эритема.

Со стороны системы кроветворения: часто — лейкопения (лейкоциты более 2000/мкл); возможны — анемия, тромбоцитопения (тромбоциты менее 100 000/мкл); редко — эозинофилия, лейкопения (лейкоциты менее 2000/мкл), панцитопения; в отдельных случаях — агранулоцитоз. Риск развития гематологических нарушений возрастает при недавнем, сопутствующем и последующем применении миелотоксических препаратов.

Аллергические реакции: часто — сыпь (в т.ч. макуло-папулезная), зуд; нетипичные — крапивница; в отдельных случаях — анафилактические реакции.

Со стороны процессов обмена: легкая гиперлипидемия, гипофосфатемия, снижение уровня мочевой кислоты. Лабораторные данные (не подтвержденные клинически) свидетельствуют о небольшом повышении ЛДГ, КФК.

Прочие: в отдельных случаях — развитие тяжелых инфекций и сепсиса; возможно развитие ринита, бронхита и пневмонии. При применении иммунодепрессивных препаратов возрастает риск развития злокачественных и некоторых лимфопролиферативных процессов. Нельзя исключить возможность обратимого уменьшения концентрации спермы, общего количества сперматозоидов и их подвижности.

Состав таблеток, показания и противопоказания к ним

Лекарственное средство изготовлено на основе активного компонента лефлуномида. Вспомогательными веществами препарата являются магния стеарат, кальция гидрофосфата дигидрат, селекоат, натрия кроскармеллоза, титана диоксид, гипролоза, крахмал кукурузный, макрогол, целлюлоза микрокристаллическая. Препарат выпускается в виде круглых двояковыпуклых таблеток, покрытых оболочкой. Дозировка лефлуномида в 1 пилюле составляет 0,01 г, 0,02 г или 0,1 г. Таблетки расфасованы по 10 штук в блистеры из фольги. В одной картонной коробке находится 3 блистера и аннотация по использованию.

Лефлуномид — базисное лекарство для лечения ревматоидного артрита. Он позволяет за непродолжительное время снять основную симптоматику заболевания и предотвратить его прогрессирование. Кроме ревматоидного артрита препарат также применяется для борьбы с активной формой псориатического типа болезни.

Видео о данном препарате:

https://youtube.com/watch?v=xzh51hMoS7Q

Перед началом лечения Лефлуномидом больному следует ознакомиться с противопоказаниями к его использованию, перечисленными в медицинской инструкции. Препарат категорически запрещено принимать при:

гиперчувствительности к его компонентам;
печеночной или почечной недостаточности;
тяжелых заболеваниях инфекционного происхождения;
патологиях крови (лейкопении, анемии, тромбоцитопении и т.д.);
иммунологической недостаточности;
тяжелой форме гипопротеинонемии;
беременности;
лактации;
возрасте пациента младше 18 лет.

Женщинам и мужчинам репродуктивного возраста в период применения Лефлуномида необходимо использовать надежные средства контрацепции

Пожилым людям и лицам, страдающим сахарным диабетом, гипертонической болезнью, туберкулезом, хроническими заболеваниями органов пищеварительной системы проводить лечение препаратом следует с осторожностью, строго соблюдая рекомендации врачей. Применение средства без предварительной консультации с доктором может привести к ухудшению их самочувствия

Особые указания

Применение Лефлуномида допустимо только после прохождения тщательного медицинского обследования.

До начала терапии требуется учитывать потенциальную возможность увеличения числа негативных побочных действий у пациентов, проходивших ранее лечение другими базисными средствами от ревматоидного артрита, обладающими гепато- и гематотоксической эффективностью.

Прием колестирамина по 8 г 3 раза в сутки.
Прием измельченного в порошок активированного угля по 50 г 4 раза в сутки.

Пациентам, у которых развиваются тяжелые дерматологические побочные реакции и/или тяжелые инфекции, следует прекратить терапию лефлуномидом и незамедлительно начать процедуру «отмывания».

Требуется тщательный контроль больных с туберкулиновой реактивностью в связи с риском активации туберкулеза.

Во время проведения терапии лефлуномидом из-за длительного T_1/2 проводить вакцинацию пациентов живыми вакцинами не рекомендуется.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Прием Лефлуномида может сопровождаться такими побочными реакциями, как головная боль и головокружение, в связи с чем во время лечения следует соблюдать осторожность, управляя транспортными средствами и выполняя работы, требующие усиленной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций

Побочные действия

Частота возможных побочных эффектов со стороны систем и органов :

сердечно-сосудистая система: часто – умеренное повышение АД (артериального давления); редко – значительное повышение АД;
ЖКТ: часто – диарея, тошнота/рвота, снижение аппетита, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки ротовой полости (изъязвление слизистой, афтозный стоматит,), боль в животе; нечасто – изменение вкусовых ощущений; крайне редко – панкреатит;
дыхательная система и медиастинальные нарушения: редко – интерстициальные заболевания легких (включая интерстициальную пневмонию) с риском летального исхода;
метаболизм: часто – незначительное повышение креатинфосфокиназы в сыворотке крови; нечасто – незначительная гиперлипидемия, гипокалиемия, незначительная гипофосфатемия; с неустановленной частотой – незначительное повышение активности лактатдегидрогеназы, гипоурикемия за счет урикозурического эффекта;
центральная нервная система: часто – головокружение, головная боль, парестезии; нечасто – беспокойство; крайне редко – периферическая нейропатия;
скелетно-мышечная и соединительная ткани: с неустановленной частотой – тендосиновит, разрыв сухожилий (причинная взаимосвязь с приемом Лефлуномида не установлена);
кожа и подкожная клетчатка: часто – экзема, зуд, усиленное выпадение волос, сухость кожи; нечасто – крапивница; крайне редко – синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона (злокачественная экссудативная эритема) – до настоящего времени установить причинную взаимосвязь заболевания с лечением лефлуномидом не удалось, но ее нельзя исключать; с неустановленной частотой – пустулезный псориаз/обострение псориаза, дискоидная красная волчанка;
иммунная система: часто – легкие реакции гиперчувствительности, включая макулопапулезную и другие виды сыпи; крайне редко – серьезные анафилактические/анафилактоидные реакции, васкулит, в т. ч. кожный некротический (из-за основного заболевания невозможно установить их причинную взаимосвязь с лечением лефлуномидом);
инфекции и инвазии: редко – развитие сложных инфекций в тяжелой форме и сепсиса, которые могут стать фатальными; прием лекарственных препаратов с иммуносупрессивным действием повышает восприимчивость к инфицированию, включая оппортунистические инфекции; повышается риск увеличения числа возможных инфекций (например, ринит, бронхит и пневмония);
система кроветворения и лимфатическая система: часто – лейкопения; нечасто – анемия, незначительная тромбоцитопения; редко – панцитопения (вероятно за счет антипролиферативного действия), лейкопения, эозинофилия; крайне редко – агранулоцитоз; недавнее, сопутствующее или последующее использование потенциально миелотоксических агентов может быть ассоциировано с большей степенью риска гематологических эффектов;
печень и желчевыводящие протоки: часто – повышение активности печеночных трансаминаз (в особенности аланинаминотрансферазы, реже – гамма-глутамилтранспептидазы и щелочной фосфатазы), гипербилирубинемия; редко – гепатит, желтуха/холестаз; крайне редко – тяжелые поражения печени (печеночная недостаточность, острый некроз печени, которые могут стать фатальными);
нарушения обмена веществ и питания: часто – снижение массы тела, астения; крайне редко – анорексия;
репродуктивная система (у мужчин): с неустановленной частотой – незначительное снижение концентрации спермы, общего числа сперматозоидов и их подвижности;
почки и мочевыводящие протоки: с неустановленной частотой – почечная недостаточность;
доброкачественные/злокачественные и неуточненные новообразования: применение некоторых иммуносупрессивных препаратов повышает риск малигнизации, особенно вероятность развития лимфопролиферативных заболеваний.

ЛЕФЛУНОМИД

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 163.8 мг, лактозы моногидрат 89.2 мг, повидон 6 мг, кросповидон 15 мг, кремния диоксид коллоидный 3 мг, магния стеарат 3 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II (серия 85) желтый 10 мг, в т. ч. поливиниловый спирт, частично гидролизованный, 4 мг, тальк 1.48 мг, макрогол 3350 2.02 мг, окрашивающие пигменты – титана диоксид 2.4 мг, алюминиевый лак на основе красителя хинолинового желтого 0.1 мг.

10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.30 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

100 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство с антипролиферативным, иммуномодулирующим (иммуносупрессивным) и противовоспалительным действием. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротат дегидрогеназу и оказывает антипролиферативное действие. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов.

Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция составляет 82-95%. Прием пищи не влияет на всасывание лефлуномида.

Лефлуномид быстро метаболизируется в кишечной стенке и печени до одного главного (А771726) метаболита и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4-трифлуорометилаланин. Cmax метаболита А771726 определяется в течение 1-24 ч после однократно принятой дозы. В плазме А771726 быстро связывается с альбумином. Несвязанная фракция А771726 составляет 0.62%.

Биотрансформация лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм самого А771726 контролируются несколькими ферментами и происходят в микросомальных и других клеточных фракциях.

В плазме, моче и кале определяются следовые количества лефлуномида. Выведение А771726 медленное и характеризуется клиренсом 31 мл/ч. T1/2 – около 2 недель.

У больных, находящихся на гемодиализе, выведение происходит быстрее и T1/2 уменьшается.

Лекарственное взаимодействие

Усиление побочных реакций может иметь место в случае недавнего или сопутствующего применения гепатотоксичных или гематотоксичных препаратов или когда прием этих препаратов начинают после лечения лефлуномидом без процедуры “отмывания”.

Исследования in vitro показали, что метаболит лефлуномида А771726 угнетает активность изофермента CYP2С9. При одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися данной ферментной системой (фенитоин, варфарин, толбутамид), нельзя исключить развития нежелательных эффектов лекарственного взаимодействия.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Противопоказан женщинам детородного возраста, которые не используют адекватные средства контрацепции.

Мужчины, получающие лечение лефлуномидом, должны быть предупреждены о возможном фетотоксическом действии и о необходимости использовать адекватные средства контрацепции.