Флексен

Ветеринария

Кетопрофен — это общий НПВС, жаропонижающий и обезболивающий, используемый у лошадей и других копытных. Он чаще всего используется для мышечно-скелетной боли, суставных проблем и травм мягких тканей, а также ламинита. Он также используется для борьбы с лихорадкой и предотвращения эндотоксемии. Он также используется в качестве мягкого болеутоляющего средства у мелких животных, как правило, после хирургических процедур.

У лошадей это дается в дозе 2,2 мг / кг / день. Исследования показали, что он не ингибирует 5-липоксигеназу и лейкотриен В4, как первоначально утверждалось. Поэтому он не считается выше фенилбутазона, как считалось ранее, хотя клинические признаки хромоты снижаются с его использованием. Фактически, фенилбутазон был показан выше кетопрофена в случаях экспериментально индуцированного синовита, когда оба препарата использовались в меченых дозах.

Контроль при применении

Кетопрофен, при внутривенном введении, рекомендуется в течение максимум пяти дней использования. Его обезболивающие и жаропонижающие эффекты начинают возникать через 1-2 часа после введения. Наиболее распространенная доза составляет 1 мг / фунт, один раз в день, хотя эта доза может быть снижена для пони, которые наиболее восприимчивы к побочным эффектам НПВС. Он также доступен в виде капсульной лекарственной формы и таблетки.

Экологические проблемы

См. также: Депопуляция грифов в Южной Азии

Эксперименты обнаружили, что кетопрофен, как диклофенак, является ветеринарным препаратом, вызывающим летальные эффекты у индийских ушастых грифов. Стервятники, питающиеся тушами недавно обработанного домашнего скота, страдают от острой почечной недостаточности в течение нескольких дней после поедания трупов.

Сравнительная эффективность

По своему анальгетическому эффекту является одним из наиболее эффективных среди НПВП, показывая при этом хорошую переносимость. Высокий анальгетический потенциал обусловлен, во-первых, общим для НПВП механизмом действия, который связан с уменьшением образования медиаторов воспаления, во-вторых, с характерными именно для кетопрофена эффектами. Кетопрофен имеет высокую способность растворяться в жирах, быстро проникать через гематоэнцефалический барьер, вероятно селективно блокировать глутамаргические рецепторы, контролировать уровень нейротрансмиттеров, а также уменьшать выработку субстанции P.

Контролируемые клинические исследования у больных ревматоидным артритом и остеоартрозом показали, что кетопрофен не уступает по эффективности индометацину, диклофенаку и напроксену, превосходя ибупрофен и пироксикам. 25 мг кетопрофена по анальгезирующему действию примерно эквиваленты 400 мг ибупрофена и 650 мг ацетилсалициловой кислоты. В дозе 50−100 мг кетопрофен оказывает более сильный анальгезирующий эффект, чем комбинации парацетамола с кодеином или аспирина с кодеином.

По сравнению с ибупрофеном кетопрофен лучше купирует боль и воспалительные процессы у больных с ревматологической патологией. Исследования показали, что положительный эффект раньше наступает и дольше длится. Результаты сравнения кетопрофена с пироксикамом и напроксеном показывают либо более высокую эффективность кетопрофена, либо одинаковую эффективность. Результаты сравнения с диклофенаком демонстрируют более раннее наступление анальгетического эффекта у кетопрофена.

Применение свечей в гинекологии

Чаще всего Флексен в свечах назначают 1 раз в сутки. Но при значительной запущенности заболевания либо при обострении хронического заболевания дозировка препарата может быть увеличена. Однако максимальная суточная доза кетопрофена не должна превышать 300 мг, то есть 3 суппозитория в сутки. Продолжительность лечения в большинстве случаев составляет 7 дней.

Что касается непосредственно свечей, то они будут полезны в первую очередь представительницам прекрасного пола, которые страдают патологиями мочеполовой системы. В гинекологии часто используют это лекарственное средство в качестве одного из препаратов комплексной терапии.

Флексен будет полезен при:

• болезненных и затяжных менструациях;
• воспалительных процессах в матке либо влагалище;
• сильном дискомфорте при овуляции;
• бартолините;
• других подобных недугах.

Свечи могут быть назначены для скорейшего выздоровления после хирургического вмешательства.

Использовать свечи нужно правильно. Перед введением суппозитория следует провести гигиенические процедуры, а затем немного смочить свечу. После введения суппозитория нужно полежать около получаса. Это позволит активным компонентам проникнуть в ткани и задержаться там.

Длительность лечения свечами Флексена напрямую зависит от того, с каким именно заболеванием предстоит бороться. Чаще всего курс длится не более 10 дней. После 2 недель лечения препаратом на основе кетопрофена следует обязательно сделать перерыв.

1. Данное лекарственное средство нельзя использовать при наличии аллергических реакций на компоненты препарата.
2. Специалисты не назначают Флексен пациентам, у которых имеются патологии ЖКТ.
3. Абсолютным противопоказанием будет нарушение свертываемости крови, обострение геморроя и лейкопения.
4. При наличии почечной либо печеночной недостаточности следует обязательно отказаться от использования кетопрофена в любой форме.
5. Кроме того, не стоит проводить лечение подобным препаратом во время беременности и при кормлении грудью.
6. Флексен не назначают пациентам, возраст которых менее 15 лет.
7. При приеме препарата недопустима совместимость с алкоголем, поскольку это грозит большими проблемами со здоровьем. Во-первых, пациент рискует усугубить почечную либо печеночную недостаточность. Во-вторых, не исключается развитие внутренних кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Флексен предназначен для симптоматического лечения следующих воспалительных процессов:

• тромбофлебит;
• флебит;
• проблемы пояснично-крестцового сплетения;
• суставные боли;
• лимфангит;
• ревматоидный артрит;
• острый болевой синдром;
• тендосиновит;
• лимфангит;
• растяжения;
• подагра;
• повреждение связок;
• ишиас;
• вывих;
• синовит;
• дорсалгия;
• радикулит;
• почечная колика;
• костные боли;
• послеоперационные боли;

Капсулы препарата Флексен глотают целиком, не разжёвывая, запивая водой (50 – 100гр). Лекарство принимается после приёма пищи. Дозировка варьируется от 2 до 6 капсул в сутки в зависимости от назначения врача.

Инструкция по применению свечей Флексен

Данная форма препарата применяется ректально. Суточная доза составляет 1 – 2 суппозитория.

Мазь наносится местно, небольшими количествами и тонким слоем. Вещество слегка втирают над очагом воспаления. Процедуру втирания проводят 2 – 3 раза в сутки. Курс лечения не должен длиться более 2 недель. Дальнейшее применение должно быть согласовано с лечащим врачом.

Уколы Флексена проводятся глубоко в мышечную ткань. Доза 100 мг 1 или 2 раза в сутки. После ликвидации острого болевого синдрома, можно перейти на применение капсул или свечей. Максимальная доза инъекций в сутки – 300 мг.

Симптоматическое лечение острого при воспалительных процессах различного происхождения: остеоартроз, анкилозирующий спондилит, подагрический (при остром приступе предпочтительны быстродействующие лекарственные формы),

Вагинальные свечи при лечении гинекологических воспалений

Все вагинальные свечи, направленные на борьбу с воспалительными процессами, делятся на две группы:

1. Стероидные — содержащие гормоны естественного или синтетического происхождения;
2. Нестероидные – в которых гормональная составляющая отсутствует.

При молочнице (грибковое заражение):

• Клион Д
• Ирунин
• Трихоцид
• Эконазол
• Полижинакс
• Бетадин.

При воспалениях придатков (воспаление яичников и/или маточных труб):

• Тержинан
• Мовалис
• Микожинакс
• Флуомизин
• Полижинкс
• Фламакс

При цистите — как его распознать, написано в статье: «Причины и симптомы цистита у женщин, профилактика и его лечение в домашних условиях народными средствами, антибиотиками и другими препаратами»:

• Свечи с палином
• Синтомициновые свечи
• Бетадин

При вагините (воспаление слизистой влагалища):

• Мератин-комби
• Полижинакс
• Тержинан
• Бетадин

При половом герпесе (пузырчатые воспаления на половых органах):

• А-интерферон
• Витапрост
• Полудан
• Виферон

Для восстановления микрофлоры влагалища:

• Бификол.
• Лонгидаз.
• Бифидумбактерин.
• Вагилак.
• Лактонорм.
• Ацилакт.

Индометациновые свечи являются ректальными, нестероидными. Действующее вещество — индометацин составляет 50–100 мг в одной свече. Препарат назначается при следующих гинекологических заболеваниях:

• воспаление придатков;
• болезни репродуктивных органов;
• сбои в менструальных циклах;
• миома;
• киста;
• воспалительные процессы в полости матки.

На сегодняшний день в аптеках продаются индометациновые свечи от трех производителей:

1. Россия, «Альтфарм» – содержат 100 мг действующего вещества.
2. Германия, «Берлин-Хеми» – в составе 50 мг индометацина.
3. Болгария, «Софарма» – продаются свечи с содержанием и 100 мг, и 50 мг действующего вещества.

Суппозитории Флексен вводятся глубоко в прямую кишку. После этого желательно лечь, чтобы лекарство хорошо всосалось.

Во время лечения требуется периодически проводить контроль показателей крови. Одновременный прием с иными нестероидными противовоспалительными препаратами увеличивает риск возникновения внутренних кровотечений.

Флексен способствует усилению гипогликемического действия инсулина и пероральных препаратов этой группы. Поэтому при назначении лекарства больным с диабетом дозу инсулина корректируют.

Описание препарата Полижинакс

Флексен – препарат противовоспалительного действия. Его активный компонент – кетопрофен. Данное вещество способно угнетать в организме образование соединений, которые обуславливают развитие воспалительных реакций и лихорадочных состояний, болевого синдрома, связанных с этими процессами. Кроме того, лечение Флексеном способно снизить активность нейтрофилов, патологически повышенную при ревматоидном артрите. Также, этот лекарственный препарат снижает способность тромбоцитов к агрегации («склеиванию») и образованию тромбов.

Применяется при:

• Обострении подагры;
• Воспалительных заболеваниях суставов и связочного аппарата – тендините, бурсите, синовите и так далее;
• Анкилозирующем спондилите;
• Остеоартрозе;
• Радикулите и ишиасе;
• Травмах опорно-двигательного аппарата;
• Мышечных болях;
• Воспалительных заболеваниях вен и лимфатических сосудов, например, тромбофлебите и так далее;

Выпускают Флексен в разных фармакологических формах:

• Капсулах;
• Порошках для изготовления раствора, который вводят внутримышечно;
• Геле для наружного использования;
• Ректальных свечах;

Зачастую эти формы лекарства используют последовательно в одной схеме. Вот какие рекомендации дает инструкция препарата Флексен для купирования обострения воспалительного процесса: в начале терапии делают уколы по 100 мг один или два раза в сутки. Через несколько дней переходят к приему капсул (по 1-2 один или два раза в день) или использованию свечей (по 1 один или два раза в день). В сутки пациент не должен получать более 300 мг кетопрофена.

Противопоказан при:

• Тяжелых патологиях печени или почек;
• Обострении желудочно-кишечных заболеваний;
• Нарушениях крови – лейко- или тромбоцитопении, патологии свертываемости (повышенной);
• Непереносимости ацетилсалициловой кислоты, препаратов-аналогов;
• Геморрое, проктите (для использования свечей);
• Беременности и лактации;
• Лечении детей и подростков, младше пятнадцати лет;

Побочные эффекты

Наиболее ожидаемо на использовании капсул Флексена может отреагировать здоровье пищеварительной системы. С этой стороны могут быть жалобы на боли в животе, расстройства стула, тошноту и рвоту. Значительно реже нежелательно реагирует нервная система, что приводит к головным болям, слабости. Также, у некоторых пациентов возникают аллергические высыпания. При использовании свечей возможны жалобы на жжение в заднем проходе.

Тержинан – вагинальная таблетка, в состав которой входит:

• тернидазол,
• неомицин,
• нистатин,
• метасульфобензоат натрия,
• преднизолон.

Каждый компонент оказывает определенное мощное противовоспалительное, антиаллергическое, а также антиэкссудативное действие. Назначаются такие вагинальные таблетки при вагинитах разной природы, при влагалищном трихомониазе, в качестве профилактики урогенитальных инфекций. Применяются перед сном.

Противогрибковые свечи Полижинакс преимущественно применяются при терапии гинекологических патологий. Препарат комбинированного действия. Имеет в своем составе:

• антибиотик полимиксин В;
• антибиотик неомицин.

Имеет мощное дезинфицирующее и антисептическое действие. Справляется с вирусами, грибковыми инфекциями и другими видам возбудителей патологических инфекций. После вагинального введения свечи высвобождается активно действующее вещество, при его распаде выделяется йод, который уничтожает все болезнетворные микроорганизмы, вирусы, грибы. Клетки йода неглубоко проникают в ткани, зато из-за медленного его высвобождения терапевтический эффект держится довольно длительное время.

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы мягкие желатиновые, непрозрачные, однородные, бледно-желтого цвета, продолговатые; содержимое капсул — маслянистая суспензия кремового цвета.

Вспомогательные вещества: масло растительное гидрогенизированное, масло соевое гидрогенизированное, воск пчелиный.

Состав оболочки капсулы: желатин, глицерол, сорбитол, титана диоксид, натрия этилпарагидроксибензоат, натрия пропилпарагидроксибензоат.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Суппозитории ректальные гомогенные, от белого до кремово-белого цвета, обычной формы.

Вспомогательные вещества: глицериды твердые полусинтетические, кремний коллоидный безводный.

6 шт. — упаковки безъячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Гель для наружного применения 2.5% гомогенный, прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: этанол, глицерол, карбоксиполиметилен, диэтаноламин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, вода очищенная.

30 г — тубы (1) — пачки картонные.50 г — тубы (1) — пачки картонные.

Особенности лечения лекарственным препаратом

Стоит учитывать, что кетопрофен усиливает действие почти всех лекарственных препаратов. Если Флексен будет использован одновременно с другими лекарствами такого типа, вероятность возникновения побочных эффектов будет в разы выше. Чаще всего это провоцирует серьезные проблемы с почками и желудком, а также сказывается на работе сердца.

Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты глюкокортикостероидов и минералокортикостероидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных лекарственных средств и диуретиков. Совместный прием с др.

НПВП, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек. Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств (необходим перерасчет дозы). Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития, метотрексата. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

При одновременном использовании Флексена и антагонистов витамина К происходит усиление их действия.

Сочетание кетопрофена и антитромботических средств приводит к потенцированию последних.

При одновременном приеме Флексена с минералокортикостероидами и глюкокортикостероидами происходит усиление их побочных реакций.

Развитие кровотечений возможно так же при сочетании кетопрофена с антиагрегантами, гепарином, цефатетаном, тромболитиками, антикоагулянтами, цефоперазоном.

При совместном приеме Флексена с вальпроатом натрия наблюдается нарушение тромбоцитарной агрегации.

Фармакология

Фармакодинамика

Как и у большинства других нестероидных противовоспалительных препаратов, фармакологическое действие кетопрофена связано с подавлением активности фермента циклооксигеназы ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез простагландинов. Кетопрофен показывает выраженную селективность в отношении ЦОГ1. Высокое сродство к ЦОГ-1 ассоциируется с повышенным риском развития желудочно-кишечных побочных эффектов, к ЦОГ-2 — с более низким риском желудочно-кишечных эффектов, но более высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений. Кетопрофен не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ. Противовоспалительный эффект, как и у большинства НПВП наступает к концу первой недели приема.

Фармакокинетика

Кетопрофен быстро абсорбируется, его биодоступность — более 90 %. Связь с белками плазмы — 99 %. Время достижения максимальной концентрации (TCmax): 1−2 ч после приема внутрь, 1−4 ч. при ректальном введении, 15−30 мин. — при парентеральном введении.
При местном применении в виде геля/крема действие начинается через 30 минут и до 12 часов. При приеме лекарственных форм пролонгированного действия (ретард) минимальная эффективная концентрация определяется через 45−60 мин.

Стационарная концентрация вещества в плазме крови (Css) достигается через 24 ч. после начала регулярного приема. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 6−8 ч.

Кетопрофен практически полностью метаболизируется в печени путём глюкуронирования, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Выводится главным образом почками и кишечником (1 %), не кумулирует. Период полувыведения (T1/2): 1,6−1,9 ч. для обычных таблеток и 5,4 ч. — для лекарственных форм пролонгированного действия.

Лизиновая соль кетопрофена: T Cmax после приема внутрь в виде гранул — 15 мин., при парентеральном введении — 20−30 мин., при ректальном — 45−60 мин. Эффективная концентрация достигается через 20−30 мин. и сохраняется 24 часа. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18−20 ч. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками (60−80 % в виде глюкуронида) в течение 24 часов.

Кетопрофен обладает высокой способностью растворяться в жирах, благодаря чему может быстро проникать через гематоэнцефалический барьер, вероятно селективно блокировать NMDA-рецепторы, контролировать уровень нейротрансмиттеров, уменьшать выработку субстанции P.
Производные кислот (например, диклофенак, ибупрофен, кетопрофен), в высокой степени связывающиеся с белками плазмы, селективно накапливаются в очагах воспаления, где их концентрации сохраняются в течение длительного времени, в то время как некислотные производные (например, парацетамол, целекоксиб) достаточно равномерно распределяются по всему организму.
Производные кислот с высоким уровнем связывания с белками плазмы могут сохраняться в тканях сустава и синовиальной жидкости в течение более длительного времени, чем в плазме.

Производные с коротким периодом полувыведения из плазмы (диклофенак, ибупрофен, кетопрофен и др.) при применении в лекарственной форме с немедленным высвобождением действующего вещества имеют преимущества перед препаратами с длительным периодом полувыведения и ретардными лекарственными формами с точки зрения переносимости, так как их быстрое исчезновение из плазмы и органов, не являющихся мишенью терапевтического действия, приводит к восстановлению активности ЦОГ в этих органах (например, восстановлению синтеза вазопротективных простагландинов в эндотелии), при сохранении ингибирующего действия на ЦОГ-2 в очаге воспаления и, как следствие, терапевтического эффекта.

Применение в лечебной практике

Кетопрофен обычно назначают при воспалительных болях, связанных с артритом, или сильных зубных болях, которые приводят к воспалению десен.

Для лечения мышечно-скелетной боли используются местные пластыри кетопрофена.

Кетопрофен также может быть использован для лечения некоторых болей, особенно нервных болей, таких как ишиас, постгерпетическая невралгия и связанная боль для радикулопатии, в виде крема, мази, жидкости, аэрозоля или геля, который также может содержать кетамин и лидокаин, наряду с другими агентами, которые могут быть полезными, такими как циклобензаприн, амитриптилин, ацикловир, габапентин или фенадрин и другие препараты, используемые в качестве НПВС или адъюванта, атипичные или потенцирующие средства для лечения боли.

Эффективность

В систематическом обзоре указано, что «эффективность перорального введения кетопрофена для облегчения умеренной тяжелой боли и улучшения функционального состояния и общего состояния была значительно лучше, чем у ибупрофена и / или диклофенака». В систематическом обзоре, исследующий кетопрофен как однократную дозу во время острой, умеренной и тяжелой послеоперационной боли, пришли к выводу, что его эффективность эквивалентна лекарственным средствам, таким как ибупрофен и диклофенак.

Имеются данные о применении кетопрофена при остеоартрите, но не о других хронических скелетно-мышечных болях.

Лечение пост-кесаревой боли

Было обнаружено, что высокая и низкая доза габапентина и высокая доза кетопрофена более эффективны, чем плацебо, в связи с необходимостью дополнительного облегчения боли. С другой стороны, низкая доза кетопрофена, а также высокая и низкая доза трамадола не отличались от плацебо, что влекло за собой необходимость дополнительного облегчения боли.

Ключевые результаты

Большинство обзоров оценивали эффекты местного болеутоляющего средства с помощью местного плацебо. Местное плацебо — это то же самое, что и активный материал, за исключением того, что в нем нет болеутоляющего средства. Использование плацебо отменяет эффекты, которые могут иметь трение для некоторых из этих местных анальгетиков.

Применение для натирания на кожу

При растяжениях некоторые актуальные обезболивающие средства НПВС, натираемые на кожу, помогают уменьшить боль, по крайней мере наполовину, примерно на неделю. Это диклофенак эмульгель, кетопрофен гель, гель пироксикам, пластырь диклофенака Флектор и другие пластыри диклофенака.

Для остеоартрита рук и коленного сустава средства для местного применения диклофенак и кетопрофен, натираемые на коже, помогают уменьшить боль, по крайней мере наполовину, по крайней мере на 6-12 недель примерно на 1 из 5 до 1 из 10 человек. Для постгерпетической невралгии одно применение местного высококонцентрированного капсаицина может уменьшить боль по крайней мере наполовину примерно у 1 из 12 человек в течение 8-12 недель.

ФЛЕКСЕН ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны органов чувств: шум или звон в ушах, нечеткость зрения, конъюнктивит, снижение слуха, вертиго.

Со стороны системы кроветворения: редко — агранулоцитоз, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Аллергические реакции: многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона), фотодерматит, кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.

Прочие: алопеция, экзема, усиление потоотделения, миалгия, мышечные подергивания, жажда, вагинальное кровотечение, боль и покраснение в месте инъекции.