Артрозан состав и форма выпуска лекарства, терапевтическая эффективность

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с другими НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

При одновременном применении с метотрексатом повышается вероятность возникновения анемии и лейкопении (показано периодическое проведение общего анализа крови).

При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с антикоагулянтами (в т.ч. с гепарином, тиклопидином, варфарином), а также с тромболитическими препаратами (в т.ч. со стрептокиназой, фибринолизином) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).

При одновременном применении с колестирамином увеличивается выведение мелоксикама через ЖКТ.

Ограничения в применении

Противопоказания к применению артрозана как лекарства от боли одинаковы для всех существующих форм.

Артрозан запрещено использовать:

При индивидуальной чувствительности к мелоксикаму или дополнительным компонентам, входящим в состав средства
При риске кровотечений в анамнезе пациента
Болезни почек, печени в стадии обострения, также при недостаточности в работе этих органов
В лечении больных с прогрессирующей сердечно сосудистой недостаточностью
В терапии больных бронхиальной астмой, с осторожностью – при хронических абструкциях

Неоспоримыми противопоказанием является беременность, период грудного вскармливания, а также детский возраст до 16 лет.

С осторожностью артрозан следует назначать больным в преклонном возрасте и пациентам, в анамнезе которых:

• сердечная недостаточность
• ишемическая болезнь
• сахарный диабет
• хронические патологии органов пищеварения
• злоупотребление алкоголем
• проблемы с периферическим кровообращением
• лечение антикоагулянтами – варфарином, аспирином (это повышает риск кровотечений)
• большой стаж курения
• тяжелые хронические заболевания

При назначении артрозана изучите лекарственные средства, которые принимает больной на постоянной основе.

Особенности средства Артрозан

Лекарство Артрозан относится к категории противовоспалительных средств, главным действующим веществом которого выступает вещество под названием мелоксикам. Производится лекарство в различных формах, которыми являются:

• таблетированная форма с дозировкой в 7,5 и 15 мг;
• в виде раствора для уколов, которые предназначаются для внутримышечного введения;
• в виде мазей и гелей по 30 и 50 мг;
• ректальные капсулы.

Наиболее популярной формой препарата Артрозан являются инъекции для уколов. В состав инъекций для уколов входят такие виды веществ: мелоксикам в количестве 6 мг, гликофуроловый эфир, меглумин, вода и физраствор

Состав препарата Артрозан важно знать тем, у кого имеется аллергия на медикаментозные вещества. При наличии аллергии у пациента на один из вышеперечисленных веществ, использовать данное средство категорически запрещается

Действие препарата

Артрозан обладает комплексным действием – эффективно обезболивает, снимает воспалительный процесс, снижает температуру. Мелоксикам, который входит в состав, избирательно угнетает активность циклооксигеназы 2 типа, что тормозит синтез простагландинов воспалительного процесса и проницаемость сосудистой стенки. В результате значительно снижается влияние ПГ на нервные окончания.

Селективность артрозана состоит в том, что на циклооксигеназу 1 типа, он действует слабо. ЦОГ-1 отвечает за защиту слизистой желудочно-кишечного тракта. Это позволяет относительно безопасно для здоровья пищеварительной системы применять артрозан.

В отдельных случаях селективность препарата значительно снижается. Это происходит если:

• препарат применяется в высоких дозах длительно
• в результате индивидуальных особенностей организма пациента

Эти особенности действия препарата следует учитывать при проведении терапии.

Устойчивая терапевтическая концентрация действующего вещества фиксируется через 3-5 дней после начала лечения. В дальнейшем, как показали исследования, содержание препарата не меняется. Таблетки артрозан хорошо всасываются из пищеварительной системы. 99% действующего вещества связывается с белками крови. Содержание в синовиальной жидкости достигает 50 %. Выводится с мочой и калом в равных пропорциях.

Фармакокинетика

Всасывание

Хорошо всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность мелоксикама – 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7.5 мг и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам.

Распределение

Css достигаются в течение3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики.

Связывание с белками плазмы – более 99%.

Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и при дозе 7.5 мг составляет 0.4-1 мкг/мл, а при дозе 15 мг — 0.8-2 мкг/мл. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax плазмы крови.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита — 5′-гидроксиметилмелоксикама (9% от дозы). При исследованиях in vitro установлено, что биотрансформация происходит при участии CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 — 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Vd низкий и составляет в среднем 11 л.

У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью средней степени тяжести фармакокинетика мелоксикама существенно не меняется.

Фармакологическое действие

НПВП, относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Обладает противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием.

Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного торможения ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма избирательность в отношении ЦОГ-2 снижается. В меньшей степени действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках. За счет указанной селективности подавления активности ЦОГ-2 препарат реже вызывает эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Особые указания

Препарат способен изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с указаниями в анамнезе на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. В таких случаях повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ

Требуется осторожность и контроль суточного диуреза и функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста и у пациентов с уменьшенным ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций). При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, желтушность кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, стойкое и существенное повышение уровня трансаминаз и изменение других показателей функции печени) прием препарата следует прекратить и обратиться к лечащему врачу

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, желтушность кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, стойкое и существенное повышение уровня трансаминаз и изменение других показателей функции печени) прием препарата следует прекратить и обратиться к лечащему врачу.

После 2 недель применения препарата необходим контроль активности печеночных ферментов.

У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (КК ≥ 30 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

При возникновении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) в процессе лечения необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Мелоксикам, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата может вызывать возникновение головной боли, головокружения и сонливости. При возникновении этих явлений следует отказаться от управления транспортными средствами и выполнения других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания к терапии

Артрозан назначают при дегенеративных и воспалительных патологиях суставов, мышц, как обезболивающие средство, для снятия воспаления. Практически никогда повышение температуры не является показанием для артрозана.

Основные показания к применению – это болевые синдромы при:

• артрозах, артритах
• остеохондрозах различной локации
• радикулите
• болезни Бехтерева
• патологических изменениях в суставах дегенеративного характера
• миозитах

Артрозан показан как в острой фазе заболевания, так и в поддерживающей терапии в качестве симптоматического лечения. Инъекции препарата проводят в условиях стационара, либо амбулаторно, при обострении состояния.