Артротек Arthrotec

Содержание

АРТРОТЕК ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Зарегистрированы в основном побочные реакции со стороны ЖКТ, частота которых составляет >1%: боли в области живота, запор, диарея, дуоденит, диспепсия, отрыжка, эзофагит, метеоризм, гастрит, тошнота и рвота.

Боли в животе и диарея обычно носят преходящий характер и бывают нетяжелыми или среднетяжелыми.

Кроме того, были зарегистрированы такие побочные реакции как головокружение, головная боль, бессонница, кожный зуд, геморрагическая сыпь, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация. Также выявлялись изменения лабораторных показателей: повышение уровня щелочной фосфатазы, снижение гематокрита и повышение уровня АЛТ.

У женщин, получавших Артротек, отмечались побочные реакции со стороны молочных желез и половых органов: боли в молочных железах, дисменорея, кровотечения в межменструальный период, меноррагия, нарушения менструального цикла, схваткообразные боли внизу живота, кровянистые выделения из влагалища (включая кровотечения у женщин в постменопаузе), вагинит.

В ходе наблюдения после регистрации препарата дополнительно были выявлены следующие побочные реакции: аллергические реакции (включая анафилаксию и ангионевротический отек), кожные реакции (включая сыпь и буллезные высыпания), изменения настроения, одышка, гепатит, интерстициальный нефрит, панкреатит, острая почечная недостаточность, стоматит, тромбоцитопения, крапивница, анемия, эпидермальный некролиз.

В очень редких случаях на фоне терапии диклофенаком/мизопростолом были зарегистрированы затуманенное зрение, тяжелые сновидения, а также реакции со стороны кожи и слизистых оболочек.

В случаях приема мизопростола беременными женщинами были отмечены следующие побочные явления: аномальные маточные сокращения, маточные кровотечения, разрыв матки/перфорация, задержка отхождения плаценты, эмболия амниотической жидкостью, неполный аборт, преждевременные роды, гибель плода, врожденные пороки развития.

Инструкция по применению

Второй компонент, мизопростол, является синтетическим аналогом простагландина Е1.

Его свойства обеспечивают следующее действие:

предотвращение язвы желудка;
улучшение состояния желудка при гастрите различных форм;
стимуляция родовой деятельности;
активизация кровоснабжения желудочно-кишечного тракта;
снижение выделения желудком пепсина и кислоты.

Активные компоненты хорошо всасываются пищеварительным трактом. Мизопростол, попадая в организм, трансформируется в мизипростоловую кислоту, быстро распадающуюся и теряющую свои активные свойства. Продукты распада выводятся преимущественно через почки.

Диклофенак тоже быстро попадает в кровь и через нее доставляется к тканям и органам. Примерно 60%е его организм выводит через почки, остальное — через пищеварительную систему.

Действие препарата определяет показания к его применению. В основном они ограничиваются воспалительными процессами в мышцах, суставах, сухожилиях и так далее.

Как правило, прием таблеток внутрь назначается при таких состояниях:

остеохондроз;
остеоартроз;
ревматоидный артрит;
анкилозирущий спондилит;
мышечные и связочные растяжения;
ушибы, не сопровождаемые нарушением целостности кожи;
острый болевой синдром в мышцах и суставах;
остаточные боли после переломов и вывихов.

Препарат применяется симптоматически. Назначается он, как правило, тогда, когда пациент получает незначительную травму, провоцирующую сильную боль. Используется в составе комплексной терапии при серьезных заболеваниях, связанных с поражением суставов.

Стандартная инструкция по применению следующая:

При анкилозирущем спондилите назначается по одной таблетке (50 мг) трижды в сутки или дважды в сутки (75 мг).
При остеоартрозе и ревматоидном артрите дозировку снижают в два раза. В случае сильных болей в суставах и мышцах разрешается употреблять не больше одной таблетки 50 мг трижды в день или одной таблетки 75 мг дважды в день. Лекарство принимается во время еды. Таблетки нужно глотать целиком, нельзя их разжевывать и измельчать.

Прежде, чем начать применение Артротека, стоит прочесть инструкцию. В ней подробно описано, каким образом нужно использовать лекарство. В пользовании сказано, что применять таблетки необходимо по следующей схеме:

При анкилозирующем спондилите – 1 таблетка 3 раза в день во время еды в течение месяца;
При остеоартрозе или ревматоидном артрите – 1 таблетка 2 раза в день во время еды в течение 2 недель;
При дегенеративно-дистрофических процессах в опорно-двигательном аппарате – 1 таблетка 2 раза в день во время еды в течение 2-3 месяцев;
При ушибах – 1 таблетка 1 раз в день во время приема пищи в течение недели;
При остаточных болях – 1 таблетка по мере необходимости.

Фармакокинетика

Фармакокинетика диклофенака и мизопростола в комбинации аналогична фармакокинетике этих препаратов при приеме в виде отдельных таблеток.

Tmax — время достижения максимальной концентрации

Фармакокинетического взаимодействия между этими двумя веществами не наблюдается. После многократного приема Артротека кумуляции диклофенака, мизопростола или мизопростоловой кислоты не происходит.

Мизопростоловая кислотаCmax (пг/мл)Tmax (ч)АUС(0-4ч) (пг*ч/мл)Артротек 50 мг + 200 мкг441 (137)0,30(0,13)266(95)Артротек 75 мг + 200 мкг304(110)0,26 (0,09)177(49)ДиклофенакАртротек 50 мг + 200 мкг1207(364)2,4 (1,0)1380(272)Артротек 75 мг + 200 мкг2025 (2005)2,0(1,4)2773(1347)

Фармакологическое действие

Артротек представляет собой комбинацию диклофенака натрия — НПВС, обладающего противовоспалительным и обезболивающим свойствами и мизопростола — синтетического аналога простагландина Е1,защищающего слизистую оболочку ЖКТ. Механизм действия диклофенака натрия связан с его способностью неселективно ингибировать ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Мизопростол является синтетическим аналогом простагландина Е1,усиливающего действие факторов, участвующих в защите слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Мизопростол поддерживает кровоснабжение слизистой желудка, снижает секрецию пепсина и хлористоводородной кислоты в желудке, способствует образованию бикарбонатов в двенадцатиперстной кишке.

Лекарственное взаимодействие

Диклофенак вытесняется ацетилсалициловой кислотой из мест его связывания с альбуминами, что приводит к снижению концентрации диклофенака в плазме, а также к снижению его максимальной концентрации в плазме и к снижению значения AUC. В связи с этим не рекомендуется одновременное применение диклофенака/мизопростола и ацетилсалициловой кислоты.

У пациентов, получавших одновременно дигоксин и диклофенак, регистрировался повышенный уровень дигоксина. Поэтому пациенты, получающие одновременно дигоксин и диклофенак/мизопростол, должны находиться под медицинским наблюдением для выявления токсического действия дигоксина.

НПВС могут ослаблять натрийуретическое действие диуретиков. Поскольку при одновременном использовании с калийсберегающими диуретиками может отмечаться повышение уровня калия в сыворотке, в таких случаях необходимо следить за уровнем этого показателя

Необходимо соблюдать осторожность при назначении диклофенака/мизопростола одновременно с вышеназванными препаратами

Установлено, что ряд НПВС взаимодействует с антикоагулянтами для приема внутрь, хотя отмечено, что диклофенак не взаимодействует с антикоагулянтами типа варфарина. При приеме непрямых антикоагулянтов (варфарин) с НПВC возрастает риск кровотечений из ЖКТ. В связи с этим пациенты, получающие антикоагулянты данного типа одновременно с диклофенаком/мизопростолом, должны находиться под наблюдением, чтобы при необходимости им была проведена корректировка дозы антикоагулянта

НПВC могут уменьшать действие антигипертензивных средств, включая ингибиторы АПФ. При одновременном назначении диклофенака/мизопростола с ингибиторами АПФ может ухудшаться функция почек.

Диклофенак не нарушает метаболизм глюкозы у здоровых людей, кроме того, при одновременном применении диклофенака с сахароснижающими средствами для приема внутрь действие последних не изменяется. Вместе с тем, имеются сообщения об изменении действия таких препаратов при их приеме одновременно с НПВC

Поэтому Артротек следует назначать с осторожностью пациентам, получающим инсулин или сахароснижающие средства для приема внутрь

Следует проявлять осторожность при назначении одновременно с НПВC, включая Артротек, метотрексата, поскольку НПВС могут повышать уровень метотрексата в плазме. Диклофенак снижает почечный клиренс лития и повышает концентрацию лития в плазме

Поэтому пациентам, получающим литий, Артротек следует назначать с осторожностью

Диклофенак снижает почечный клиренс лития и повышает концентрацию лития в плазме

Поэтому пациентам, получающим литий, Артротек следует назначать с осторожностью

Антациды могут замедлять всасывание диклофенака. Магний-содержащие антациды могут провоцировать обострение диареи, связанной с приемом мизопростола.

Ингибиторы циклооксигеназы, такие как диклофенак, за счет их влияния на простагландины почек, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.

Беременность и лактация

Артротек противопоказан беременным женщинам, поскольку мизопростол вызывает сокращения матки и может провоцировать выкидыши, преждевременные роды и гибель плода. При применении мизопростола могут возникать пороки развития плода. Диклофенак может вызывать преждевременное закрытие Боталлова протока.

Мизопростол нельзя назначать кормящим матерям, поскольку возможное выделение мизопростоловой кислоты с молоком может вызвать диарею у младенца. Неизвестно, выделяется ли данный препарат с материнским молоком. Однако, поскольку многие препараты выделяются с материнским молоком, а также в связи с тем, что существует возможность развития у младенцев побочных реакций на диклофенак/мизопростол, следует либо отказаться от грудного вскармливания, либо прекратить прием данного препарата.

Особые указания

У пациентов, получавших терапию НПВС, включая Артротек, были зарегистрированы серьезные побочные реакции со стороны ЖКТ, такие как кровотечение, появление язв и перфорация.

Врачи и пациенты должны помнить о потенциальной возможности возникновения язвы, даже в отсутствие симптомов со стороны ЖКТ.

НПВС, включая Артротек, следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе или в активной стадии, такими как язва, кровотечение, воспалительные заболевания кишечника. Женщинам детородного возраста нельзя начинать терапию Артротеком до тех пор, пока не будет исключена беременность, а также им следует использовать надежные меры контрацепции в течение всего периода терапии

Если предполагается наступление беременности, то данный препарат следует отменить

Женщинам детородного возраста нельзя начинать терапию Артротеком до тех пор, пока не будет исключена беременность, а также им следует использовать надежные меры контрацепции в течение всего периода терапии. Если предполагается наступление беременности, то данный препарат следует отменить.

На фоне терапии Артротеком необходимо периодически контролировать функцию печени. Если Артротек назначают пациентам с нарушенной функцией печени, то лечение нужно проводить под постоянным наблюдением врача.

У пациентов с поражением почек, печени или заболеваниями сердца также следует соблюдать осторожность, поскольку применение НПВС, включая диклофенак/ мизопростол, может привести к нарушению функции почек. Необходимо соблюдать осторожность в начале лечения пациентов с дегидратацией

Следует использовать наименьшую возможную дозу и регулярно контролировать функцию почек.

У пациентов, получавших НПВС, включая Артротек, были также отмечены задержка жидкости и отеки

Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении Артротека пациентам с хронической сердечной недостаточностью в анамнезе, а также при состояниях, предрасполагающих к задержке жидкости

НПВС, включая диклофенак, увеличивают время агрегации тромбоцитов. Мизопростол не усиливает влияния диклофенака на активность тромбоцитов.

Артротек ослабляет воспаление, он может уменьшать выраженность симптомов, позволяющих диагностировать инфекционные заболевания, например, лихорадки.

У пациентов в возрасте 65 лет и старше профиль побочных реакций диклофенака/ мизопростола сходен с таковым у более молодых с единственным клинически значимым отличием в том, что пациенты 65 лет и старше в большей степени подвержены неблагоприятному влиянию диклофенака/ мизопростола на ЖКТ.