Алендронат

АЛЕНДРОНАТ ДОЗИРОВКА

Принимают внутрь по 1 таб. 1 раз в неделю.

Таблетку принимают целиком, утром натощак, запивая стаканом воды, не менее, чем за 30 мин до первого приема пищи, употребления напитков или других лекарственных средств. Запивать следует только обычной водой, т.к. другие напитки (включая минеральную воду, кофе, чай, апельсиновый сок), пищевые продукты и некоторые лекарственные препараты могут снижать всасывание препарата.

Таблетки нельзя разжевывать или рассасывать. Нельзя препарат принимать перед сном или до утреннего подъема с постели.

После приема препарата пациент должен сохранять вертикальное положение (стоя или сидя) в течение не менее 30 мин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместно с какими препаратами пациентам никогда не назначается «Алендроновая кислота», синонимы ее?

Согласно инструкции, не рекомендуется одновременный прием данного средства с медикаментами, которые содержат в составе кальций и антациды (из-за возможного понижения всасывания активного вещества лекарства).

Интервал между приемом препарата «Алендронат» и употреблением прочих лекарств должен быть не менее получаса.

Нестероидные средства, а также ацетилсалициловая кислота могут заметно усилить побочные действия медикамента на органы ЖКТ.

Комбинированный прием «Алендроновой кислоты» (но не одновременный) с эстрогенами не сопровождается изменением их действий и развитием каких-либо побочных явлений.

Прием такого препарата, как «Преднизолон», не сопровождается значительными изменениями биодоступности кислоты.

Цены на АЛЕНДРОНАТ

(1 предложений)

Показания к применению: Препарат Алендронат применяется для лечения и профилактики остеопороза у женщин в период постменопаузы. Также для лечения остеопороза у мужчин с целью повышения костной массы. Лечение остеопороза, вызванного применением ГКС у мужчин и женщин. Болезнь Педжета (поражение костей) у мужчин и женщин.

Способ применения: Рекомендованная доза – 70 мг один раз в неделю. Таблетка Алендронат 70 мг принимается целиком утром натощак не менее чем за 30 минут перед первым приемом пищи. Запивают только полным стаканом обычной воды, поскольку другие напитки могут снижать всасывание алендроновой кислоты. Не следует жевать или сосать таблетки. После приема алендроновой кислоты не следует ложиться, по меньшей мере, 30 минут.

Со стороны обмена веществ: асимптоматическая гипокальциемия. Дерматологические реакции: кожная сыпь, эритема. Прочие: головная боль, миалгия.

Противопоказания:

Противопоказаниями к применению препарата Алендронат являются: стриктура пищевода, ахалазия, неспособность больного стоять или сидеть прямо по крайней мере 30 мин после приема препарата, гипокальциемия, повышенная чувствительность к алендроновой кислоте.

Беременность: Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения алендроновой кислоты при беременности и в период лактации не проведено. При необходимости применения Алендроната в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях на крысах показано, что алендроновая кислота в дозах 2 мг/кг/сут и выше вызывает дискоординацию родовой деятельности, обусловленную гипокальциемией; при дозах более 5 мг/кг/сут отмечено уменьшение веса плода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: При одновременном приеме Алендроната внутрь с другими лекарственными препаратами и средствами, содержащими кальций, нарушается абсорбция алендроновой кислоты.

У женщин в период постменопаузы, получавших эстрогены, не было отмечено побочных эффектов, связанных с применением алендроновой кислоты. В клинических исследованиях наблюдалось повышение частоты побочных реакций со стороны пищеварительной системы при применении алендроновой кислоты в дозе более 10 мг/сут на фоне терапии ацетилсалициловой кислотой.

Передозировка:

Симптомы передозировки Алендроната: гипокальциемия, гипофосфатемия, побочные реакции со стороны ЖКТ — диарея, изжога, эзофагит или эрозивно-язвенные поражения ЖКТ. Лечение: молоко или кальцийсодержащие антациды для связывания препарата (из-за риска развития раздражения пищевода не следует вызывать рвоту). Пациент должен находиться в вертикальном положении.

Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25 °С в местах, не доступных для детей. Срок годности 2 года.

Форма выпуска: Алендронат — таблетки.

По 4 таблетки в контурной ячейковой упаковке, по 1, 2 или 3 упаковки в картонной пачке. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 1 упаковке в картонной пачке.

Состав:

1 таблетка Алендронат содержит действующее вещество: 70 мг алендроновой кислоты. Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, натрия кроскармелоза, магния стеарат.

Дополнительно: Применение при нарушениях функции почек. Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек.

Применение у детей. Не рекомендуется применение у детей. Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек, а также у детей

С осторожностью применяют при заболеваниях ЖКТ в фазе обострения. Перед началом лечения пациентам с нарушениями минерального обмена следует провести их полную коррекцию

Между приемом алендроновой кислоты и других препаратов интервал должен составлять не менее 1 ч.

Лечение остеопорозаОтзывы АЛЕНДРОНАТ

Лебедева Галина Павловна  9 апреля, 2018 год

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Алендроновая кислота подавляет разрушение костной ткани, которая обусловлена остеокластами. Проникает в зоны резорбции и ингибирует этот процесс. Механизм действия объясняется стимулированием апоптоза остеокластов и подавлением их активности. Образование новой ткани и деградация кости не связаны, но алендроновая кислота в меньшей степени снижает образование костной ткани чем резорбцию. В целом отмечается увеличение костной массы, повышение ее минерализации и улучшение качественных характеристик. В терапевтических дозах не вызывает остеомаляцию и при лечении формируется здоровая костная ткань.

Фармакокинетика

Прием непосредственно перед едой или после нее приводит к уменьшению биодоступности. Биодоступность при приеме за 2 ч до еды составляет 0,64%. При приеме кофе она снижается на 60%. В плазме крови определяется наименьшая концентрация, которую можно определить лабораторными методами. Связывается с белками на 78%. Распределяется алендроновая кислота сначала в мягких тканях, потом перераспределяется в кости. Не метаболизируется. Незначительное количество выводится через кишечник, а основная часть почками. Период полувыведения до 10 лет, что обусловлено высвобождением из костной ткани.

Побочные действия, возникающие после приема медикамента

Может ли вызвать негативные явления «Алендроновая кислота»? Отзывы пациентов и врачей гласят, что данный препарат имеет довольно большое количество побочных эффектов. Каких именно, мы рассмотрим чуть далее.

• Пищеварительная система: эзофагит, диарея, дисфагия, диспепсия, боли в животе, метеоризм, запор и изжога. Довольно редко после приема препарата у пациентов возникают: рвота, мелена, тошнота, стриктура пищевода, гастрит, язва пищевода, язвы слизистых оболочек глотки и полости рта, перфорация язвы пищевода с появлением кровотечения.
• Нервная система: головные боли.
• Костно-мышечная система: боли в мышцах, костях и суставах.
• Органы зрения: склерит и увеит.
• Аллергия: отек ангионевротический, крапивница, синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла (в единичных случаях).
• Другие побочные явления: эритема, сыпь, фотодерматоз, зуд и симптоматическая гипокальциемия. Также имеются случаи развития остеонекроза нижней и верхней челюстей у пациентов с онкологическими заболеваниями, которые подвергаются противоопухолевой терапии, что включает использование бисфосфонатов. Таким образом, факторами риска появления остеонекроза являются: химиотерапия, онкологические заболевания, лечение глюкокортикостероидами, лучевая терапия, недостаточная гигиена рта, местный инфекционный или воспалительный процесс, в том числе остеомиелит.
• Лабораторные исследования: преходящее и незначительное понижение концентрации фосфатов и кальция.

Нельзя не сказать и о том, что типичными симптомами в начале терапии препаратом являются следующие: недомогание, миалгия и лихорадка.

Фармакологическое действие

Ингибитор костной резорбции, бисфосфонат. Представляет собой негормональный специфический ингибитор остеокластической костной резорбции (из группы аминобисфосфонатов — синтетических аналогов пирофосфата, связывающего гидроксиапатит, находящийся в кости), подавляет остеокласты. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости, прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой.

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка

Алендронат противопоказан женщинам с острым желудочно-кишечным воспалением, стриктурами пищевода, клинически выраженной остеомаляцией, гипокальциемией и выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин). Беременным и кормящим женщинам не следует принимать алендронат.

В упомянутых исследованиях алендронат иногда вызывал желудочно-кишечные симптомы: дискомфорт в области живота наблюдался почти у 3%, запоры, диарея, метеоризм, мышечная боль и головная боль у 3% -4% пациентов. Редкие, но более распространенные, чем плацебо, побочные эффекты – диспепсия, язва пищевода, дисфагия и рвота.

В медицине известно не менее 36 случаев тяжелого эзофагита, вызванных приемом препарата, которые потребовали госпитализации пациента. Экзантема и покраснение встречаются редко. При алендронате могут снижаться уровни кальция и фосфата в плазме.

Препарат нельзя принимать одновременно с другими лекарствами (но не с пищей), поскольку биодоступность может в значительной мере снижаться. Запрещено комбинировать медикамент с кальцием, железом, магнием и алюминием. Одновременное лечение активными аналогами витамина D – кальцитриол – или фторидами, не рекомендуется. Неблагоприятные взаимодействия алендроновой кислоты с трициклическими антидепрессантами были выявлены в клиническом исследовании 2014 года.

Основные аналоги алендроновой кислоты: «Останол» и «Теванат»

Производитель – Гедеон Рихтер Польша ООО (Польша)

Цена – от 437 рублей

Описание – белые круглые таблетки, покрытые оболочкой, которые применяются для лечения постменопаузального остеопороза и снижения риска развития переломов костей у мужчин.

Плюсы – ингибирует уменьшение костной массы, увеличивает плотность костей и снижает риск переломов костей.

Минусы – вызывает запор, артралгию, раздражительность, мигрень и в более редких случаях – аллергические реакции различной степени тяжести: от анафилаксии до безобидного покраснения кожи.

Производитель – Тева (Израиль)

Цена – от 916 рублей

Описание – белые плоские таблетки, которые применяют при постменопаузальном остеопорозе и для уменьшения риска возникновения переломов позвоночника

Плюсы – реминерализует и ингибирует уменьшение костной ткани, а также нормализует кальциево-фосфорный обмен

Минусы – относительно дорогой заменитель алендроновой кислоты, который вызывает головную боль, расстройства пищеварения, боль в костях, мышцах, суставах

Особые указания

Следует проявлять особое внимание к любым признакам возникновения побочных реакций со стороны пищевода. Пациент должен быть проинформирован о необходимости прекращения приема препарата или обращения к врачу при развитии дисфагии, боли при глотании, боли за грудиной или изжоге

Необходимо проинформировать пациента о возможном риске повреждения слизистой оболочки пищевода при несоблюдении инструкции по медицинскому применению.

В связи с опасностью раздражения слизистой оболочки ротовой полости и пищевода и риском усугубления основного заболевания рекомендуется соблюдать предосторожности при назначении препарата пациентам с заболеваниями ЖКТ, такими как дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения. Для уменьшения раздражающего влияния на пищевод препарат необходимо принимать сразу после утреннего подъема, запивая полным стаканом воды, после приема следует оставаться в вертикальном положении на протяжении 30 мин (опасно применять в случае неспособности пациента стоять или сидеть прямо в течение 30 мин)

Прием перед сном или в горизонтальном положении увеличивает риск развития эзофагита

Для уменьшения раздражающего влияния на пищевод препарат необходимо принимать сразу после утреннего подъема, запивая полным стаканом воды, после приема следует оставаться в вертикальном положении на протяжении 30 мин (опасно применять в случае неспособности пациента стоять или сидеть прямо в течение 30 мин). Прием перед сном или в горизонтальном положении увеличивает риск развития эзофагита.

В случае если пациент забудет принять еженедельную таблетку препарата, то следует незамедлительно принять таблетку на следующее утро. Нельзя принимать две таблетки одновременно. Препарат принимают по одной таблетке 1 раз в неделю в один и тот же установленный день.

При наличии гипокальциемии до начала лечения алендроновой кислотой необходимо проведение корригирующей терапии нарушений минерального обмена, в т.ч. гиповитаминоза D. В процессе лечения может наблюдаться незначительное бессимптомное снижение концентрации кальция в сыворотке крови и фосфатов за счет положительного воздействия алендроновой кислоты на минеральную плотность костной ткани, что имеет особое значение для пациентов, получающих терапию ГКС, поскольку у них может наблюдаться сниженная абсорбция кальция.

При приеме алендроновой кислоты (особенно в сочетании с ГКС) необходимо обеспечение адекватного поступления кальция и витамина D с пищей или в составе лекарственных препаратов.

При назначении бисфосфонатов редко отмечался остеонекроз челюсти. Большинство случаев зарегистрировано у онкологических пациентов во время стоматологических процедур, несколько случаев — у пациентов с постменопаузным остеопорозом или другими заболеваниями. Факторы риска развития остеонекроза челюсти включают установленный диагноз рака, сопутствующую терапию (химиотерапию, лучевую терапию, кортикостероидные препараты) и другие нарушения (анемию, коагулопатию, инфекцию, заболевания десен). Большинство случаев отмечено при в/в назначении бисфосфонатов, но отдельные случаи наблюдались у пациентов, получавших препараты внутрь.

Хирургическое стоматологическое вмешательство на фоне терапии бисфосфонатами может усилить проявления остеонекроза челюсти. Неизвестно, снижает ли риск возникновения остеонекроза отмена бисфосфонатов. Решение о проведении лечения необходимо принимать для каждого пациента индивидуально после оценки соотношения риск/польза. Пациенты в группе риска (например, с онкологическими заболеваниями, на фоне химиотерапии, лучевой терапии, принимающие ГКС, не следящие за гигиеной ротовой полости) должны проходить осмотр стоматолога и посещать специалиста до начала лечения бисфосфонатом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияния на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами, требующей концентрации внимания не отмечено.

АЛЕНДРОНАТ ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Алендроновая кислота в целом хорошо переносится, побочные эффекты обычно легкие и не требуют отмены препарата.

Побочные эффекты, которые встречались с частотой > 1% в клинических исследованиях

Побочные эффекты, о которых сообщалось при применении препарата в широкой клинической практике

Дерматологические реакции: редко — кожная сыпь, эритема.

Аллергические реакции: крапивница, редко — ангионевротический отек.

Со стороны организма в целом: преходящие симптомы реакции острой фазы гиперчувствительности в начале лечения (миалгия, недомогание, астения, редко — лихорадка).

Со стороны обмена веществ: гипокальциемия; редко — периферические отеки.

Дерматологические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, зуд, алопеция; редко — тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны органов чувств: редко — увеит, склерит, эписклерит.

Фармакологические свойства

Подобно этидронату или памидронату, алендронат – синтетический аналог пирофосфата. Бисфосфанаты имеют высокое сродство к кристаллам гидроксиапатита и более биологически стабильны, чем пирофосфат, который легко разлагается фосфатазами. По сравнению с другими бисфосфонатами алендронат обладает большей фармакологической активностью. Эксперименты на животных показали, что алендроновая кислота ингибирует индуцированную остеокластами резорбцию кости. Точный механизм действия до конца не изучен.

В оптимальных условиях – за два часа до завтрака – около 0,7% дозы попадает в системный кровоток после перорального введения. Если человек принимает препарат за 0,5-1 часа до приема пищи, биодоступность снижается на 40%. Снижение доступности на 60% наблюдается при одновременном употреблении препарата с кофе или апельсиновым соком. После абсорбции алендронат изначально распределяется в мягкие ткани и через короткое время переносится в скелет.

Оставшееся количество (около 50%) вещества выводится почками в течение трех дней. Уровни алендроната в плазме снижаются на 95% в течение 6 часов. По экспертным оценкам, костный алендронат имеет терминальный период полураспада более 10 лет.

На основе экспериментов на животных можно предположить, что почечная недостаточность может привести к нежелательному накоплению алендроната в кости. Снижение функции печени не должно влиять на фармакокинетику лекарства.

Показания к применению

Средняя рыночная стоимость упаковки: 500 российских рублей.

Данные 881 женщин были проанализированы на предмет возникновения переломов позвонков. 355 женщин получали только плацебо и 500 мг кальция в день. 526 женщин получали 5 или 10 мг алендроната ежедневно с одной дозой кальция в течение трех лет. Предпосылкой для включения в исследование была плотность костной ткани (измеренная с помощью двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрии), которая была по меньшей мере на 2,5 стандартных отклонения ниже средней плотности костной ткани женщин в пременопаузе.

Исследования через три года показали, что у пациентов имелась на 6-9% более высокая плотность костной ткани в позвоночнике, бедренной кости и вертеле по сравнению с группой плацебо. Доза 5 мг была менее эффективной. У женщин, получавших алендронат, было значительно меньше новых переломов позвонков (3,2%), чем у тех, кто принимал плацебо (6,2%).

Другие показания к применению:

• Остеопороз у мужчин
• Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях.