Акласта — официальная инструкция по применению

Фармакологическое действие и свойства

Акласта представляет собой высокоэффективный современный медикамент, где в роли главного действующего вещества выступает золедроновая кислота. Данный компонент оказывает воздействие на костную ткань, останавливая ее разрушение и стимулируя образование остеокластов.

Избирательное действие только на костную ткань объясняется высоким структурным сходством. После ведения внутривенным путем лекарство в кратчайшие сроки перераспределяется в костях и оказывает благотворное воздействие на места повреждения.

Курсовое применение снижает повышенные показатели костного обмена до допустимых.

Золедроновая кислота, как свидетельствуют отзывы специалистов, не оказывает негативного влияния на процесс формирования костной ткани, на ее минерализацию, а также на механические свойства.

Согласно статистическим данным терапия Акластой снижает риск переломов бедренных костей и шейки бедра на 70% после 3 лет регулярного приема. Риск перелома позвонков и повторных случаев переломов снижается на 60-70%.

Длительное лечение и профилактический прием повышает минеральную плотность бедренных костей и поясничных позвонков.

Особые указания

Врачу следует проинформировать пациентов об основных проявлениях гипокальциемии и обеспечить регулярное наблюдение за пациентами, входящими в группу риска.

Терапию Акластой у пациентов с костной болезнью Педжета должны проводить только квалифицированные врачи, имеющие опыт лечения данного заболевания.

Для снижения частоты некоторых побочных реакций, отмечавшихся в течение 3-х дней после введения препарата, можно назначить парацетамол или ибупрофен сразу после инфузий Акласты.

Золедроновая кислота является действующим веществом как Акласты, так и Зометы (препарата для лечения онкологических пациентов), однако данные лекарственные средства не являются взаимозаменяемыми и не должны применяться одновременно.

При наличии гипокальциемии перед началом применения Акласты необходимо провести лечение адекватными дозами кальция и витамина D. Также следует провести терапию других имеющихся нарушений минерального обмена нарушений минерального обмена (например, возникающих после операций на щитовидной и паращитовидной железах, при гипопаратиреозе или снижении всасывания кальция в кишечнике) и обеспечить регулярное наблюдение за пациентами с гипокальциемией.

Для снижения риска развития нарушений функции почек следует соблюдать следующие указания:

Акласту не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК
поскольку имеются ограниченные данные по безопасности применения препарата у данной категории больных;
следует соблюдать осторожность при одновременном применении Акласты с препаратами,
способными оказывать значимое влияние на функцию почек;
перед введением препарата необходимо определять содержание креатинина в плазме крови.
На фоне терапии препаратом у пациентов,
имеющих в анамнезе нарушения функции почек,
транзиторное повышение содержания креатинина в плазме крови может выше,
чем у больных с нормальной почечной функцией.
При применении Акласты у больных,
имеющих факторы риска возникновения почечных нарушений,
определение содержания креатинина в плазме крови должно проводиться регулярно;
перед введением Акласты следует обеспечить адекватную гидратацию организма.
Это особенно важно дляпациентов в возрасте > 65 лет,
а также у больных,
получающих терапию диуретиками;
доза препарата при однократной в/в инфузии не должна превышать 5 мг,
при этом введение Акласты следует проводить в течение не менее 15 мин.

Остеонекроз челюсти

Факторами риска развития остеонекроза являются онкологические заболевания, сопутствующая терапия (например, химиотерапия, лучевая терапия, лечение ГКС) и наличие других сопутствующих заболеваний (например, анемии, коагулопатий, инфекций, заболеваний зубов в анамнезе).

Хотя причинно-следственная связь остеонекроза челюсти с приемом бисфосфонатов не установлена, следует избегать стоматологических операций, поскольку сроки восстановления после указанных операций могут увеличиваться. До начала лечения бисфосфонатами необходимо провести стоматологическое обследование и заранее выполнить необходимые профилактические процедуры у больных, имеющих факторы риска (онкологические заболевания, химиотерапия, лечение ГКС; несоблюдение гигиены полости рта).

При развитии остеонекроза челюсти на фоне терапии бисфосфонатами проведение стоматологических операций может ухудшить состояние пациентов. Нет сведений о том, что прерывание лечения бисфосфонатами до стоматологических вмешательств снижает риск остеонекроза челюсти. Тактика лечения конкретного пациента должна быть основана на индивидуальной оценке соотношения риск/польза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных о влиянии Акласты на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами нет, однако ввиду возможности развития побочных эффектов (включая нечеткость зрительного восприятия, заторможенности) следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и осуществлении работы с механизмами

Показания, противопоказания, побочные эффекты

Акласта показана к назначению больным, которые страдают стеопорозом в постменопаузном периоде, для снижения риска переломов бедренной кости, позвонков и вневертебральных переломов.

Основные показания к лечению:

• профилактика и терапия остеопороза у женщин в период менопаузы;
• восстановление костной ткани у мужчин, поврежденной остеопарозом;
• предупреждение развития и прогрессирования остеопороза, развившегося на фоне длительного приема ГКС;
• для улучшения минеральной плотности костей;
• костная болезнь Пиджета.

Запрещен прием Акласты в следующих случаях:

• тяжелые формы нарушения минерального объема, резвившиеся на фоне гипокальциемии;
• высокий уровень чувствительности к компонентам лекарственного средства, а также к другим видам бисфосфонатов;
• тяжелые заболевания почек;
• период кормления грудью и беременность;
• запрещено лечить препаратов детей младше 18 лет, в результате отсутствия исследований и достаточной информации о безопасности влияния главного компонента на подрастающий организм.

Длительный прием Акласты способен вызвать негативные реакции со стороны разных систем организма. В первые трое суток после инъекции пациенты отмечают слабо или умеренно выраженные реакции:

• головная боль;
• лихорадочное состояние;
• артралгии и миалгии;
• гриппоподобный синдром.

Повторное введение в редких случаях вызывает данные симптомы непереносимости.

При длительной терапии могут возникнуть другие побочные эффекты:

• ухудшение аппетита;
• парестезия;
• мышечные спазмы;
• одышка;
• головокружение;
• боль в спине;
• кашель;
• конъюнктивит;
• тремор;
• отечность периферическая;
• грипп;
• покраснение лица;
• боль в грудной клетке и плечевом поясе;
• увеличение уровня креатинина в крови;
• вертиго;
• сонливость и заторможенность;
• боль в животе;
• увеличение артериального давления;
• сильная возбудимость;
• анемия;
• артриты;
• скованность и слабость в мышцах;
• назофарингит;
• астения;
• эзофагит;
• эритема;
• артралгии;
• увеличение температуры;
• протеинурия;
• диарея или запор;
• ощущение жажды и т.д.

Остеохондрозы и остеопорозы – опасные заболевания, поражающие позвоночник и бедренные кости. Больная спина, переломы позвонков, шейки бедра это опасные состояния, способные привести к инвалидизации больного. Предупредить осложнения, снизить риск переломов и истончения костной ткани можно при помощи аналогов и препарата Акласта. Укол один раз в год способен укрепить кости, улучшить их структуру и защитить от травм. Отзывы специалистов и пациентов подтверждают терапевтический эффект от инфузий.

Статья проверена редакцией

Передозировка

В настоящее время существует ограниченные клинические данные о случаях передозировки препаратом.

Пациенты, получившие препарат в дозе, которая превосходит рекомендуемую, должны находиться под наблюдением врача.

При острой передозировке золедроновой кислоты (ограниченные данные) отмечались нарушения функции почек, включая почечную недостаточность, гипокальциемию, гипофосфатемию, гипомагниемию.

В случае передозировки препарата, сопровождающейся клинической симптоматикой (онемение, ощущение покалывания, особенно в области рта, мышечные спазмы), показано в/в введение растворов, содержащих ионы кальция, магния и фосфаты.

Стоимость препарата и его аналогов в аптеках России

Цена на медикамент под названием Акласта находится в диапазоне 17000-19000 руб. за упаковку 20 ампул  объемом 5 мг. Это достаточно дорогостоящий раствор от остеопороза и остеохондроза, поэтому часто врачи предлагают подобрать один из следующих заменителей:

• Блазтера – 3500 — 4000 руб.
• Зомета – 10000 – 11000 руб.
• Резорба – 6000 – 7000 руб.
• Золерикс – 3000 – 4000 руб.
• Резокластин – 10000 – 13000 руб.

Заменяя дорогой медикамент на таблетки аналоги по действию или структуре необходимо учитывать, что его эффективность может быть значительно меньше, а значит курс лечения будет длиться намного дольше.

Способ применения, дозировка и передозировка

Пациент должен строго соблюдать инструкцию по применению с целью предотвращения передозировки и развития побочных эффектов.

• Терапия постменопаузного остеопороза и остеопороза у мужчин. Рекомендованная дозировка – 1 раз в год в объеме 5 мг внутривенным путем. При недостатке кальция и витамина D в организме назначаются дополнительно витаминно-минеральные комплексы. Профилактика проводится в той же дозировке с перерывом 1 раз в два года.
• Предупреждение переломов проксимального отдела в бедренной кости. Лекарственный медикамент вводится один раз в 12 месяцев внутривенным путем. Для пациентов, получивших перелом в недавнем прошлом, рекомендуется за 14 дней уколов принять однократно повышенную дозировку витамина D, а также в течение последующих двух недель ежедневно принимать внутрь кальций и витамин D. Прием витаминно-минеральных комплексов рекомендуется продолжать еще год после проведения инфузии. Производитель рекомендует вводить Акласту спустя 6-12 месяцев после операции, которая была проведена в связи с переломом в районе бедренной кости.
• Больным болезнью Педжета показана однократная инъекция раствора в объеме 5 мг. В последующие 10 дней после процедуры следует принимать внутрь витамин D и кальций. Повторное введение возможно, но только после обследования.
• Для лечения остеопороза, вызванного приемом глдюкокортикостероидов, вводится 5 мг. лекарства один раз в год. В качестве дополнения возможно назначение витаминов и минералов.

Если пациенту случайно была введена высокая доза, то могут начаться серьезные нарушения в работе почек, в том числе гипофосфатемия, гипомагниемия, гипокальциемия. В случае диагностики данных проблем рекомендовано назначение внутривенных растворов с содержанием ионов магния, фосфатов, кальция.

Состав, свойства и инструкция по применению

Медикамент выпускается в форме раствора для инфузий, который состоит из главного действующего компонента – моногидрата золедроновой кислоты. В качестве вспомогательных веществ выступают маннитол, натрия цитрат и вода для инъекций.

Свойства вещества:

• увеличивает плотность костной ткани;
• снижает риск переломов позвонков и бедренных костей;
• восстанавливает поврежденные участки в костной ткани;
• регулирует выработку остеокластов.

Инструкция по применению:

Аптечное средство Акласта должен назначать лечащий врач. Схема лечения и дозировка должны строго соблюдаться пациентом.

Раствор вводится внутривенным путем с применением инфузионной клапанной системы, которая необходима для обеспечения постоянной скорости введения длиной в 15 минут и более. Перед процедурой рекомендуется провести гидратацию организма

Особое внимание этому моменту следует уделить при лечении пациентов старшего возрасте – от 65 лет и выше. Также рекомендация относится к больным, лечащимся препаратами-диуретиками

Введение раствора должно проводиться с соблюдением всех правил асептики. Запрещено использование лекарства, изменившего цвет или содержащего нерастворенные частицы. Перед постановкой инъекции раствор должен иметь комнатную температуру.

Запрещается вводить Акласту совместно с другими медикаментами. Терапия должна проводиться отдельно.

Препараты заменители дешевые аналоги российского и зарубежного производства

Цена на Акласта высокая, что делает этот препарат недоступным для большинства пациентов, страдающих дегенеративными изменениями костной ткани. Для проведения терапии требуется подбор аналогов, которые окажут необходимый эффект, но их российская стоимость находится на уровень ниже.

Данные препараты производства Россия и Европа имеют хорошие отзывы практикующих специалистов и больных, но самостоятельный подбор замены запрещен. Любой дешевый аналог или заменитель содержат рекомендации по применению и информацию о противопоказаниях, которые следует обязательно учитывать. Доктор найдет оптимальную замену и разработает схему лечения для достижения положительного терапевтического эффекта.

• Дешевый аналог уколов Кеторолак
• Чем заменить мазь Индометацин: обзор аналогов
• Стоимость препарата Фороза и его аналогов в аптеках России

Фармакокинетика

Данные по фармакокинетике получены после однократной и повторных 5- и 15-минутных инфузий 2 мг, 4 мг, 8 мг и 16 мг золедроновой кислоты 64 пациентам. Фармакокинетические параметры не зависят от дозы препарата.

После начала введения Акласты концентрация золедроновой кислоты в плазме быстро увеличивается, достигая максимума в конце инфузий. После окончания инфузии происходит быстрое уменьшение концентрации золедроновой кислоты в плазме крови (до уровня

Золедроновая кислота выводится почками в 3 этапа: быстрое двухфазное выведение препарата из системного кровотока с T1/2 0.24 ч (α-фаза) и 1.87 ч (β-фаза) и длительная фаза с конечным T1/2, составляющим 146 ч (γ-фаза). Быстрое снижение концентрации препарата (α- и β-фазы) в плазме крови, возможно, связано с быстрым распределением золедроновой кислоты в костной ткани и выведением ее почками. Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 дней.

Золедроновая кислота не подвергается метаболизму, выводится почками в неизмененном виде. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 39±16% введенной дозы. Остальное количество препарата связывается исключительно с костной тканью. Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты обратно из костной ткани в системный кровоток и выведение почками. Общий плазменный клиренс препарата составляет 5.04±2.5 л/ч и не зависит от дозы, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента. Установлено, что вариабельность плазменного клиренса золедроновой кислоты у одного и того же пациента и у разных пациентов составляет соответственно 36% и 34%. Увеличение времени инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузий, но не влияет на биодоступность.

Связывание золедроновой кислоты с белками плазмы невысокое (43-55%) и не зависит от ее концентрации.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с КК и составляет 75±33% от клиренса креатинина, составляющего в среднем 84±29 мл/мин (диапазон 22-143 мл/мин) у 64 пациентов, включенных в исследование.

Небольшое увеличение биодоступности (30-40%) при нарушении функции почек от легкой до умеренной степени, по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, и отсутствие кумуляции препарата при многократном введении независимо от функции почек позволяют считать, что нет необходимости корректировать дозы золедроновой кислоты при легком (КК 50-80 мл/мин) и умеренном (КК 30-50 мл/мин) нарушении функции почек.